Dorilarning biologik samaradorligiga ta’sir etuvchi omillar
Dorivor vosita faqat qon tomirlariga yuborilgandagina darrov qon oqimiga
tushadi. Boshqa hamma organizmga kiritish yo‘llarida dori moddasi qon oqimiga
tushgunigacha bir qator turli jarayonlardan o‘tadi. Avvalambor dorivor modda dori
shaklidan (tabletkalar, kapsulalar, suppozitoriyalar va boshqalar)
ajralib chiqishi
kerak. Tabletkalar avval parchalanadi, faqat shundan keyingina dorivor modda
eritmaga o‘tadi. Kapsulalarda avvalo qobig‘i eriydi, undan so‘ng dorivor modda
ajralib chiqib, shundan so‘ng eritmaga o‘tadi. Suspenziya ko‘rinishida
qabul
qilinganda dorivor moda organizm suyuqliklari (so‘lak, oshqozon suyuqligi, safro
va boshqalar) ta’sirida eriydi. Suppozitoriylar asoslari to‘g‘ri ichakda yumshaydi
va dorivor modda eriydi, hamda so‘riladi. Agar preparat erimaydigan komplekslar
holida yuborilsa, ular parchalanadi va suvda eriydigan shaklga aylanadi. Bunda
so‘rilish
tezligi kamayib, dori moddasining ta’sir etish vaqti uzayishi mumkin.
Misol sifatida benzilpenitsillinning natriyli tuzini, protamin-sink-insulinlarni
keltirish mumkin.
Dori vositasi erib, kiritilgan yerdan so‘rilishga
tayyor shaklga kelganda,
kapilyarlarga kirib qon oqimiga tushguncha bir nechta membrana to‘siqlaridan
o‘tishi kerak bo‘ladi. Dori vositasining kapilyarlarga yutilishi va qon oqimiga
tushishi har doim ekvivalent emas.
Peroral yoki rektal holda kiritilgan preparat, oshqozon-ichak trakti (OIT)
kapilyarlari orqali yutiladi, undan so‘ng mezenterial venalar
orqali portal vena va
jigarga tushadi. Agar preparat tez jigarda metobolizmga uchrasa, unda qon oqimiga
tushishdan oldin uni ma’lum bir qismi metobolitlarga aylanadi. Bu holat ichak
yorug‘ligida,uni devorlari yoki mezenterial venalarda metabolizmga uchrovchi
preparatlar uchun juda o‘rinlidir. Bu hodisa
kuchli metabolizm yoki
birinchi o‘tish
ta’sirii (BO‘T) deb ataladi.
Fiziologlar baholashi bo‘yicha to‘qimalarda hujayra
va kapilyarlar orasidagi
eng katta masofa tahminan 0,125mm ga teng. Odam organizmini hujayrasini
o‘rtacha diametri 0,01mm bo‘lgani uchun, dorivor preparat qon aylanish
sistemasiga tushgandan keyin retseptorlar bilan maxsus o‘zaro ta’sirga kirishishdan
oldin tahminan 10-12 hujayradan tashkil topgan biologik to‘siqdan o‘tishi kerak.
Miya, ko‘z, ko‘krak suti va boshqa organ va to‘qimalarga tushish uchun dorivor
modda gematoensefalik, gematooftalmik, plansentar
kabi maxsus biologik
to‘siqlarni yengib o‘tishi kerak.
Shunday qilib, dorivor modda organizmga tomir orqali yuborilmaganda, bir
qator
kimyoviy-farmatsevtik
va
tibbiy-biologik
omillar
uni
biologik
samaradorligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Bunda fiziologik omillar o‘z-
o‘zidan muhim va shuningdek farmatsevtik omillar bilan o‘zaro ta’sirida xam
muhim ahamiyatga egadir.
