7- Ma’ruza
Dori vositalarning biologik samaradorligi
Reja:
1. Biosamaradorlik (BS) tushunchasi
2. Dorilar biologik samaradorligining asosiy ko‘rsatkichlari
3. Dorilarning biologik samaradorligiga ta’sir etuvchi omillar
4.
Dori preparatlarini qo‘llash usulining biologik samaradorlikka ta’siri
Asosiy matn
Biosamaradorlik (BS) - dorining peroral, in’eksiya orqali, ingalyasion va
boshqa yo‘llar bilan organizmga yuborilganda
qon oqimiga tushgan dori
vositasining bir qismidir. Bilamizki, qon tomiriga yuborilganda BS vosita 100% ,
boshqa yo‘llar bilan (peroral, rektal, mushak orasiga va boshq.) nisbatan kam va
deyarli ko‘p hollarda 100% bo‘lmagan qismi qon oqimiga tushadi.
Dori vositalarining biologik ta’siri asosan ularning qon aylanish tizimiga,
spetsefik ta’sir ko‘rsatishi lozim bo‘lgan organ va to‘qimaga
tushishi xossalari
darajasi bilan aniqlanadi. Bu preparatlarning biologik samaradorligi haqida
tushuncha beradi. Ko‘p hollarda bir xil nomdagi va bir xil dozadagi dori
vositasining biosamaradorligining turlicha bo‘lishi biosamaradorlik
va terapevtik
faollik orasidagi bog‘liqlikni bildiradi. BJSS jamiyatining yo‘riqnomasi asosida
biologik samaradorlikning me’yori (foizlarda) so‘rilgan dori vositasining miqdori,
berilgan dori turidagi (A), xuddi shu dozada ammo standart dori turida (B),
berilgan dori vositasining so‘rilish miqdoriga nisbati hisoblanadi, ya’ni
BS=(A:B)∙100.
Ko‘p hollarda dori vositalarining biologik
samaradorligini standart va
o‘rganilayotgan dori turini qon plazmasidagi miqdorini nisbiy o‘rganish yo‘li bilan
aniqlanadi. Agarda 100% biologik samaradorlikni namoyon qiluvchi standart dori
turi sifatida to‘g‘ridan-to‘g‘ri qon tomiriga yuborish mumkin bo‘lgan dori
shaklidan (vena ichiga yuboriladigan in’eksion dori turlari, infuziyalar)
foydalanilsa, absolyut biosamaradorlikni (ABS) aniqlash mumkin bo‘ladi.
Sruningdek nisbiy biosamaradorlik (NBS) ham asosiy ko‘rsatkichlardan
hisoblanadi. U nazorat uchun olingan va tadqiqot olib borilayotgan dori
moddasining bir-biriga nisbatan so‘rilish darajasini xarakterlaydi.
NBS ishlab
chiqarish texnologiyasi o‘zgarganda turli seriyalar uchun va turli firmalarda ishlab
chiqarilgan dori preparatlarida aniqlanadi.Odatda, NBS dori preparatini bir xil
usulda organizmga kiritilishida aniqlanadi. Ba’zan esa NBS dori preparati turli yo‘l
bilan yuborilganda ham o‘rganiladi. NBSni aniqlashda dori moddasini bir
marotaba yoki bir necha marotaba yuborib uning qondagi yoki peshobdagi miqdori
natijalaridan foydalanib aniqlanadi.
Sruningdek, NBS qon tomirlariga yuborilmaydigan
bir nomdagi ikkita turli
dori preparatlarining biologik samaradorligini qiyosiy baholash maqsadida ham
qo‘llaniladi.
Peroral yuborilgan asosan jigarda metabolizmga uchraydigan dori
preparatlari uchun
umumiy biosamaradorlik tushunchasi qo‘llaniladi.
Umumiy
biosamaradorlik – qabul qilingan va so‘rilish jarayonida yuqori metabolizmga
uchragan (“ta’sirli birlamchi o‘tish”) o‘zgarmagan holda, hamda metabolit holida
qon oqimiga tushgan preparat dozasining bir qismidir.
Dori preparatlarining
biologik samaradorligini o‘rganishda quyidagi parametrlar asosiy hisoblanadi:
➢ dori vositasining qondagi maksimum (pik) konsentratsiyasi;
➢ maksimal konsentratsiyaga etish vaqti;
➢ egri chiziqli yuza ostida plazmadagi yoki qon zardobidagi dori vositasining
konsentratsiyasini vaqt davomida o‘zgarishi;
