-rasm. Biologik suyuqlikdagi dorivor modda miqdori bilan uning ta’sir qilish vaqti orasidagi bog‘liqlikni ifodalovchi farmakokinetik egrilik

Dorining so‘rilish darajasi tekshirilaetgan va standart dori turini taqqoslab aniqlanadi (trapetsiya qonuni). Biologik samaradorlik foizlarda ifodalaniladi.

Ya’ni tekshirilaetgan dori egriligi ostidagi yuza kattaligi bilan standart dori egriligi ostidagi yuza kattaligining nisbatini % larda ifodalanishidir.

Masalan: butadion tabletkasi = 75,50 mkg s/ml

butadion shamchasi = 98,10 mkg s/ml

Faqat in vivo usuli bilan biologik samaradorlikni aniqlab, dorining sifatiga har doim baxo berish juda noqulay. Noqulay joyi shundaki, bunda iqtisodiy jihatdan qimmat va juda uzoq vaqt sarf bo‘lishidadir.

Shuning uchun dastlabki sinovlarda oddiy va tez bajariladigan usul - in vitro usulidan foydalaniladi

Ma’lumki dorining tanada so‘rilishi uning ta’sir qiluvchi moddaning ajralib chiqishiga bog‘liqdir. Shuning uchun ta’sir etuvchi moddaning ajralib chiqishini ko‘rsatuvchi usullarga juda katta ahamiyat beriladi.

Shunday usullardan biri DF XI nashrining "Test rastvorenie" bo‘limi ostida berilgandir. Bunda erish deganda ta’sir etuvchi moddaning ma’lum sharoitda erib eritmaga o‘tgan miqdori tushuniladi (bu qattiq dori turlari uchun).

Tabletka sifatini ko‘rsatuvchi usul birinchi bo‘lib AQSh farmakopeyasining XYIII nashrida 1970 yillarda "Erish tezligi" sarlavhasi ostida bosib chiqarilgan.

Dori so‘rilishiga yuqorida aytilgan farmatsevtik omillar ta’siridan tashqari kasalning ovqatlanishi, tanasining xususiyatlari jinsi, yoshi ham katta ta’sir qiladi. Birinchi o‘rinda kasalning yoshi dorining so‘rilish tezligiga, tarqalishiga ta’sir qiladi.

Erishni tekshirish uchun aylanuvchi kajava asbobi taklif qilindi. Asbobning asosiy qismi bo‘lgan kajava to‘rsimon silindr shaklida bo‘lib, teshikchalarining diametri 0,25 mm teng. Shu kajava ichiga qattiq dori turi solinib uni esa 1 litr eritmaga solib 50-200 ayl/daq yoki 100 ayl/daq tezlikda aylantiriladi.

Termostat yordamida eritma harorati 37⁰ S da ushlab turiladi. Eritma sifatida suv va xususiy maqolalarda ko‘rsatilgan erituvchilar (HCL, bufer eritmlar, har xil pH li).

Kajava muhit ichiga solinadi, kajava idishning tubiga 2 sm etmay turishi kerak. Xusuy maqolalarda ko‘rsatilmagan bo‘lsa 45 daqiqadan so‘ng eritmadan ta’sir qiluvchi modda miqdorini aniqlash uchun namuna olinadi. Filtrlab analitik usullar bilan miqdoriy tahlil qilinadi.

Dorining har bir seriyasi uchun yuqoridagi tahlil qo‘yiladi va erib o‘tgan ta’sir qiluvchi modda miqdori foizlarda ko‘rsatiladi.

Agarda dori modda 45 daqiqa vaqt davomida uning 75 foizi suvga ajralib chiqsa, uning sifati qoniqarli deb topiladi.

Ta’siri uzaytirilgan dorilarni biosamaradorligini in vitro usulida aniqlash uchun hozirda 200 dan ortiq usullar taklif qilingan.

Ulardan aylanuvchan aralashtirgich (Rotating paddle) va disk ustidagi aralashtirgich turdagi asboblar keng qo‘llaniladi.