Dorilarni samaradorligi va biofarmatsiya ta'rixi. Dorilarni biosamaradorligi. Farmatsevtik texnologiyani rivojlanish istiqbollari Ma'ruza rejasi

1. Biofarmatsiya texnologiya fanining nazariy asosi.

2. Biofarmatsiya fanining kelib chiqish sabablari.

3. Abu Ali Ibn Sino - biofarmatsiya asoschisi.

4. Dori turlari organizmga tushganda yuz beradigan jarayonlar.


Adabiyotlar:

1. Tentsova A.I., Ajgixin I.S.Lekarstvennaya forma i terapevticheskaya effektivnost lekarstv. - M.:Meditsina, 1974. - 335 s.

2. Maqkamov S.M., Usubboev M.U., Nuritdinov A.G. Tayyor dorilar texnologiyasi.

-Toshkent, 1994.-425 b.

3. Ivanova L.A. Texnologiya lekarstvenno’x form. - M.: Meditsina, 1991, T. 2. - 543

s.

4. Spravochnik osnovnix lekarstvenix sredstv Respubliki Uzbekistan. - Toshkent,

5. Mahkamov S.M. Tabletka texnologiyasida biofarmatsiya muammolari// Kimyo va farmatsiya. - 1993. M>1. -B.41-43.

6. GF Xl izd.,vo>2.- M., 1990.-Sl.

"Biofarmatsiya" - texnologiyaning nazariy asosi bo’lib, birinchi rnarta farmatsiyada XX asrning 60 - yillaridan qo’llanila boshlandi. Adabiyotlardagi ma'lumotlarga qaraganda, biofarmatsiya atamasini birinchi marta 1961 yilda AQSh olimlari Levi va Vagnerlar ishlatishgan. Bu atamaning aniq va to’liq ifodasi 1972 yilda Amerika farmatsevtika assotsiyasining ilmiy farmatsevtika Akademiyasi tomonidan keltiriladi. Bunga binoan biofarmatsiyaning asosiy vazifasi dorilarning odam va qayvonlarda biologik faolligiga ta'sir ko’rsatadigan omillarni o’rganish va shunga binoan ularning terapevtik unumdorligini oshirish va qo’shimcha ta'sirini kamaytirish. Aslida qadim zamonlardayoq dorilarning terapevtik unumdorligiga ta'sir etuvchi ayrim omillar ma'lum bo’lgan. Jumladan, Gippokrat (eramizdan oldingi 460 370 yillar) dorilarning faolligi uning turiga va tayyorlash jarayoniga boqliqligini, Galen (130 -200 - yillar) va Ibn Sino (980 - 1037 - yillar) esa maydalik darajasiga qam boqliqligini arnaliyotda isbotlaganlar. Demak, bundan 3-5 ming yillar ilgariyoq biofarmatsiya omillari o’rganila boshlangan. Ibn Sino bu omillarga asoslanib, dori qaqidagi o’z bilimlarini nazariy asoslarini va atamalarini yaratdi. U odamning mijozi va dorilarning xususiyatlariga qarab, ularni terapevtik unumdorligini oldindan aytib bera olgan. Dorilarni Ibn Sino ikki qismdan tashkil topgan deb qaragan: 1 ta'sir etuvchi, 2 yordamchi moddalar. Yordamchi moddalar sifatida: to’ldiruvchi, boqlovchi, yumshatuvchi, qovushqoqligini oshiruvchi turqunlashtiruvchi moddalar, noxush xidni va mazasini yaxshilovchi, ta'sirini uzaytiruvchi, qoplovchi kabilardan foydalangan. Ko’pincha shu maqsad uchun asal ishlatilgan. Chunki asalni Ibn Sino "qamma dorilarning toji" deb atagan.

Yuqorida keltirilgan ma'lumotlarga qaraganda, "biofarmatsiya" tushunchasiga amerikalik olimlar Levi va Vagner emas, vatandoshimiz Ibn Sino asos solgan. Lekin "biofarmatsiya" atamasini yuqorida nomlari qayd etilgan olimlar qo’llaganligi tufayligina ularni biofarmatsiya asoschisi deb qarash noo’rindir. Dori turi tanaga tushganda murakkab jarayonlarga duch keladi, so’ng o’z ta'sirini ko’rsatadi. Bu jarayon bosqichlarining quyidagi soddalashtirilgan tasvirini keltirish mumkin:

Dori turi

Dori so’rilgan joyidagi biosuyuqlikda Qonda yoki to’qimalarda dori modda (yoki uning parchalangan qismlari) Dorilarning oshqozon — ichak yo’li, buyrak, o’pka, teri bezlari orqali ajralishi Birinchi bosqichda qabul qilingan dori turidan biofaol moddaning ajralib chiqishi va kerakli a'zoga berib so’rilishigacha bo’lgan jarayonlar kiradi. Ikkinchi bosqichda biosuyuqlikka o’tgan dori diffuziya qonunlariga binoan so’riladi. Diffuziya kinetikasiga farmatsevtik va fiziologik omillar ta'sir ko’rsatadi. Jumladan, pirt faolligi, texnologik jarayon, dori turining suyuqlikda erishi, parchalanish va qokazolar. Diffuziya kinetikasiga to’qima membranasining xususiyati va qolati, to’qimalarning ferment faolligi kiradi. Dorilarning so’rilishi bemor yoshi, tana qolatiga boqliq bo’ladi. Uchinchi bosqichda fiziologik omillar asosiy o’rin tutadi, ya'ni dorilar yoki uning metobolitlari tanada (qonda, to’qimada) taqsimlanadi.

To’rtinchi bosqichda dorilarning tanadagi qarakatida asosiy biokimyo omillar kuztiladi. Bunda dorilar yoki ular metobolitlarining biosuyuqlikdagi qarakati va ajralib chiqishi sodir bo’ladi. Dorilarning tanaga so’rilish tezligiga farmatsevtik omillar katta ta'sir ko’rsatadi. Bu omillarga dorilarning kimyoviy va fizik qolatlari, yordamchi moddalar, dori turi va uni qabul qilish yo’llari va farmatexnologik jarayonlarning ta'siri kiradi.

Yuqorida keltirilgan omillarni mujassam qolida o’rganish dorilarning tanaga kiritilishi, uning qarakati va ta'sir qilishi biofarmatsiyaning asosi qisoblanadi. Bu keltirilgan tasvirimiz umumiy deb qabul qilinishi lozim. Chunki biofarmayiga boshqa omillar qam ta'sir qiladi. Shuning uchun dori va ularning faolligi o’rtasidagi munosabatni biofarmatsiya bilan farmakokinetika qo’shib olib qaralgndagina aniqlash mumkin.

Farmakokinetikani aniqlash texnologlarga maqsadga muvofiq dori turini yaratishga yordam beradi. Keyingi yillarda biofarmatsiya juda tez sur'atlar bilan rivojlanmoqda, chunki barcha farmatsevtika oliygoqlari va korxonalarning asosiy ishiari shu soqani o’z ichiga oladi. Bu soxada prof.I.S.Ajgixin, prof. A.I.Tentsova va bashqalar etakchi olimlar qisoblanadi. Dorilarning so’rilish tezligiga va terapevtik unumdorligiga ta'sir ko’rsatadigan asosiy omillarni ko’rib chiqamiz. qar qanday dori moddaning asosi uning kimyoviy tuzilishi qisoblanadi. Bunga shu dori moddadan dori turi tayyorlash uchun qo’llanadigan texnologik omillar, moddaning kristallik shakli, maydalik darajasi, eruvchanligi yordamchi moddalar va qokazolar ta'sir qiladi. Kristallik shakli. Dori moddalarning texnologik xususiyatlarini belgilovchi omillarlan biri - modda zarrachalarining tuzilishi bo’lib, ular tabiatda kristall va amorf tarzida uchraydi.

Mutaxassislarning tadqiqotlari kimyoviy tarkibi bir xil bo’lgan ko’pchilik organik va anorganik moddalarning fizikaviy va texnologik xossalari qar xil bo’lishini ko’rsatadi. Bu esa dori moddalar qar xil kristallik qolatda bo’la olishi mumkinligidan dalolat beradi. Natijada bitta dori modda qar xil fizikaviy xossalarni namoyon qiladi.

Bitta moddaning qar xil kristallik shaklda (modifikatsiyada) bo’la olishi xossasiga polimorfizm deyiladi. Moddalarning polimorfizm qolatlari A,V,S qarflar bilan yoki I,II,III va boshqa raqamlar bilan belgilanadi.

Ko’pchilik birikmalar 5,6,7 qatto 11 va undan ortiq kristallik qolatlarda bo’lishi mumkin. Polimorfizm qolatlari ko’pincha salitsilatlar, barbituratlar, gormonlar va sulfanilamidlarda uchraydi. Masalan, atsetilsalitsil kislota 6 xil, kortizon atsetat 5 xil, levomitsetin 2 xil kristallik qolatda bo’la olishi aniqlangan. Bu kristallik rnoddalarning eruvchanligi, suyuqlanish qarorati, oksidlanuvchanligi bir -- biridan farq qiladi va shuning uchun ularning so’rilishi va dori turlarini turqunligi qar xil bo’ladi. Aksariyat turqun bo’lmagan, kristallik qolatga ega bo’lgan rnoddalar biosuyuqliklarda yaxshi erib, tanaga oson va tez so’riladi. Dorilarning qaysi maydalash, dori turining tayyorlash jarayoniga va saqlanishiga boqliq bo’ladi.

Kimyoviy holati. Bir xil modda bir necha kimyoviy qolatda ishlatilishi mumkin. Masalan: shoxkuya o’simligidan olinadigan alkaloid qar xil kislotalar bilan qosil qilgan tuziga qarab, qar xil nomlanadi: ergotin - sirka kislotali, kornuzol -uzum kislotali, ergotal - fosfat kislotali tuzi, adrenalin gormoni esa gidroxlorid va gidrotartrat tuzlari qolida bo’ladi. qar xil tuzlar texnologik, kimyoviy, fizlk va biofarmatsevtik tomondan qar xil bo’ladi, ya'ni so’rilish tezligi va biologik ta'siri qam qar xil bo’lishi mumkin. Masalan, askorbin kislotasining bitta vodorodi natriy ioniga almashtirilsa, butunlay yangi xususiyatli modda qosil bo’ladi. Bu askorbin kislotadan

farqli o’laroq tanada elektrolitik qolatni o’zgartirish, insulin ishlab chiaqradigan bezlarning ish faoliyatini kamaytirish xususiyatiga ega bo’ladi. Amidopirin oq rangli plastinka shaklidagi kristall modda bo’lib, suvda sekin eriydi (1:20). Amidopirin molekulasidagi bitta vodorod natriy sulfonat guruqiga almashtirilsa, suvda yaxshi eriydigan (1:155), och sarqish, tayoqcha va prizmasimon shakldagi analgin qosil bo’ladi.

Morfm alkaloidining kimyoviy molekulasiga metil guruqi kiritilsa kodein, etil guruqi kiritilsa dionin qosil bo’lib, ikki xil fizik - kimyoviy xususiyatga va ta'sirga ega bo’lgan yangi moddalar qosil bo’ladi.