• Det betyr at diazepam har ca. lik affinitet til 2C18 og 2C19, dvs. dannelse av enzym-substrat (ES)-komplekset (frå Substrat S og Enzym E i ”frie former”) per tid er den samme for 2C18 og 2C19.
  • Del II biologi




    Download 180.77 Kb.
    bet2/6
    Sana01.04.2017
    Hajmi180.77 Kb.
    #2651
    1   2   3   4   5   6
    Vmax = kcat * [Etot] Etot = total enzymmengde.

    Ettersom samme mengde enzym har blitt tilsatt både av CYP2C18 og CYP2C19, må forskjellene i Vmax-verdier skyldes ulik kcat (også kalt k2).

    kcat er hastighetskonstanten for omdannelse av ES-komplekset til metabolitt/produkt, og er et mål for hvor raskt enzymet ”jobber” (omdanner substrat til produkt).

    En høyere Vmax for diazepam til 2C19 innebærer derfor at aktiveringsenergien for ES -> EP er mindre når diazepam er bundet til 2C19 enn 2C18.
    b) Km-verdiene for CYP2C18 og CYP2C19 er relativt like. Hva betyr det?

    Det betyr at diazepam har ca. lik affinitet til 2C18 og 2C19, dvs. dannelse av enzym-substrat (ES)-komplekset (frå Substrat S og Enzym E i ”frie former”) per tid er den samme for 2C18 og 2C19.
    I den samme artikkelen ble det også testet ut hvor høyt innhold det er av CYP2C18 og CYP2C19 i leverprøver/biopsier fra seks ulike personer (resultater vist i Tabell 2).
    Tabell 2: Innhold av CYP2C18 og CYP2C19 (målt som pmol enzym per mg levervev) i leverprøver fra 6 ulike personer



    Download 180.77 Kb.
    1   2   3   4   5   6




    Download 180.77 Kb.