5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Közvetlen hatású izomrelaxánsok ATC: M03 CA01
A Dantrolen az inger és a vázizom közötti kapcsolatot szakítja meg a szarkoplazmás retikulumból történő kalcium-felszabadulás gátlása útján. Specifikus hatása nem befolyásolja sem a neuromuscularis átkapcsolást, sem a membránfelület elektromos ingerelhetőségét.
Az anesztetikumok által kiváltott malignus hyperthermia tünetegyüttest elsősorban az izom-sejt genetikus eredetű rendellenessége okozza. Feltehetően a triggeranyagok a myoplazsma kalcium tartalmának hirtelen emelkedését idézik elő vagy azáltal, hogy akadályozzák a szarkoplazmás retikulumban a kalcium tárolását, vagy azzal, hogy annak felszabadulását gyorsítják. A myoplasma kalciumszintjének ilyen mértékű emelkedése olyan akut katabolikus folyamatokat aktivizál, melyek kiváltják a malignus hyperthermiát.
A Dantrolen a myoplasma kalciumszintjének növekedését és az akut katabolikus folyamatokat az izomsejten belül azáltal akadályozza, hogy gátolja a szarkoplazmás retikulumból a kalcium felszabadulást. Így a krízissel kapcsolatos élettani, anyagcsere és biológiai változások visszafordulnak, vagy enyhülnek.
Egyébiránt a Dantrolen-terápia csak akkor hatásos, ha a kalcium a szarkoplazmás retikulumból még nem teljesen ürült ki. Ezért a Dantrolen adását olyan gyorsan kell elkezdeni, amennyire csak lehetséges, hogy az izmok vérellátása még elégséges legyen.
|
