Xinin digidroxlorid
Xinin digidroxlorid xinin duzlari arasinda suwda en' jaqsi eriwshen'i bоlip, oni xinin gidroxloridke belgili mug'darda xlorid kislota ta’sir ettirip alinadi. ,
Xinin digidroxlorid ren'siz, iyissiz, da’mi ashshi poroshok bоlip, spirtte, suwda ju'da' an'sat, xloroformda qiyin eriydi, efirda bolsa erimeydi.
Preparat quramin xinin gidroxloridtegi siyaqli aniqlanadi. Preparat suwda jaqsi eriwi, metil qizil indikatorg'a salistirmali ku'shli kislotali qasiyetke iye bоliwi menen xinin gidroxloridten pariq qiladi.
Xinin digidroxlorid mug'darin neytrallaw usili menen aniqlanadi.
Poroshok ha'm tabletka halinda jelatina kapsulada bezgekke qarsi ishiriledi.
Preparattin' 25—50%li suwdag'i sterillengen eritpeleri organizmge inyeksiya qilinadi.
Awzi bekkem jabilatug'in bankalarda qaran'g‘i jerde saqlanadi.
Xnin Digidroxlorid
(Chinini dihidochiloridum. Chininum dihidrochlorium)
Xinin digidroxlorid xinin duzlari arasinda suwda en' jaqsi eriwshen'i bоlip, oni xinin gidroxloridge belgili mug'darda xlorid kislota ta’sir ettirip alinadi. ,
Xinin digidroxlorid ren'siz, iyissiz, da’mi ashshi poroshok bolip, spirtte, suwda ju'da' an'sat, xloroformda qiyin eriydi, efirda bolda erimeydi.
Preparat qurami xinin gidroxloridtegi siyaqli aniqlanadi. Preparat suwda jaqsi eriwi, metil qizil indikatorina salistirmali ku'shli kislotali qasiyetke iye bоliwi menen xinin gidroxloridten pariq qiladi.
Xinin digidroxlorid mug'darin neytrallaw usili menen aniqlanadi.
Poroshok ha'm tabletka halinda jelatina kapsulada bezgekke qarsi ishiriledi.
Preparattin' 25—50%li suwdag'i sterillengen eritpeleri organizmge inyeksiya qilinadi.
Awzi bekkem jabilatug'in bankalarda qaran'g’i jerde saqlanadi-:
Eyxinin
(Euchininum. Chininum aethylcarbonicum)
Eyxinin fiziologiyaliq ta'siri ta'repinen xinin preparatlari ornin basip, da’mi ashshi bоlmag'an da'ri zatlardi izlewde tabil- g'an preparat esaplanadi. Enxinindi sintez qiliwda baslang‘ish zat sipatinda xinin alinadi. Xinin karbon kislotanin' etil efiri menen ma’lim sharayatta reaksiyag'a kirisip, quramali efir — enxinindi payda etedi.
Eyxinin aq, jen'il, mayda iyne ta'rizli, iyissiz ha'm mazasiz poroshok. Suwda qiyin, spirt, efir, xloroform ha'm mineral kislotalarda an'sat eriydi. 91—95° da suyiqlanadi.
Eyxinin quramin aniqlaw ushin onin' suyiltirilg'an eritpesine suyiltirilg'an sulfat kislota qоsilsa, fluoressensiya payda bоladi. Preparattag'i xinin molekulasinin' qaldiq talleyoxnin reakciyasi ja'rdeminde aniqlanadi. Eyxinin siltiler ta’sirida gidrolizge ushirap, etil spirt, karbon kislota ha'm xinindi payda etedi.
Gidroliz na'tiyjesinde payda bоlg'an o'nimlerden xinindi tallsyoxinin menen, natriy karbonatti mineral kislotalar ja'rdeminde karbonat angidrid ajiralip shig'iwinan, etil spirti bolsa yodoform payda qiliw reakciyasi ja'rdeminde aniqlanadi.
Gidroliz na'tiyjesinde payda bоlg'an o'nimlerden xinindi tallsyoxinin, natriy karbonatti mineral kislotalar ja'rdeminde karbonat angidrid ajiralip shig'iwinan, etil spirtinen bolsa yodoform payda qiliw ja'rdeminde aniqlanadi.
Eyxinin poroshok ha'm tabletka halinda bezgekke qarsi da'ri sipatinda ishiriledi.
Eyxinin ashshi bоlmag'anlig'i ushin balalardi emlewde xininnin' basqa preparatlarg'a qarag'anda kо’birek qollaniladi.
Awzi bekkem jabilatug'in bankalarda qaran'g’i jerde saqlanadi.
Salsolin molekulasinda eki kislorod bоlip, biri fenol gidroksil, ekinshisi bolsa metoksil gruppani payda qiladi.
1933 jilda A. P. Orexoz salsolinnin' ximiyaliq du'zilisin to'mendegi sintez bоyinsha dáliylledi:
Benzil oksimetoksifenil etilamin
Izovanilin
Benzil oksimetoksifenil etilamin etilamin atsetat kislota.
Metil benziloksimetoksidigidro izoxinolin
Papaverin gidroxlorid
(Papaverini hidrochlorid. Papaverinum hidrochloricum)
1898 jilda Mart opiyda papaverin barlig'in aniqlag'an. Birinshi ma'rte 1910 jilda D menen Game oni sintetik usilda aldi.
Papaverindi silti menen aralastirip qizdirilsa, izoxinolin yadrosin da'liyllewshi dimetoksinzoxikolin payda bоladi.
Papaverin molekulasindag'i 4 metoksil gruppasi barlig'in da'liyllew ushin og'an yodid kislota ta’sir ettirilse, 4 molekula metil yod payda boladi. Eger papaverin molekulasin kaliy permanganat penen oksidlense, karbocinxomerin kislota payda bolip, ol benzol yadrosin izoxinolin yadrosi menen qay halatta ha'm qanday birikkenin da'liylleydi.
Papaverin bir qansha usillar menen sintez qilinadi. Olardan to'mendegi eki usil za'ru'r a'hmiyetke iye.
Ha'zir papaverin ornin basatug'in birneshe sintetik preparatlar da qollaniladi.
Olar birqansha ku'shli ta’siri ha'm za'ha'rsizligi menen papaverinen pariq qiladi. Bunday preparatlarg'a tetragidropapaverin, perperin, papaverinol, papaveral’din, dibazol, spazmalitin, tifen, diprofen ha'm basqalar misal bola oladi.
Tetragidropapaverin perperin
papaverinol papaveral’din
Narkotin
(Narcotinum )
M.O.=413,48
Narkotin opiy quramindag'i alkaloidlardan bоlip, oni birinshi ma'rte 1817 jilda Robike tapqan. Opiyda 5—8%ke deyin narkotin bоladi. Narkotin aq, kristall poroshok bolip, suwda erimeydi. Spirt, efir, xloroform ha'm benzolda jaqsi eriydi. 1760 jilda suyiqlanadi. Narkotin organizmge shipali ta’sir ko’rsetpegenligi sebepli da'ri zatlardi, sol qatarda gidrostinlerdi aliwda baslang’ish zat sipatinda qollaniladi. Ma'selen, narkotin oksildense, kotarin xosil bоladi. Onin' vodorod xlorid penen bergan duz medisinada stipticin ati menen qollaniladi.
kotarnin
Katarnin xlorid
(Cotarnini chloridum. Stypticinum) Cтиптицин
Stipticin sari ren'li, mayda, iyissiz, mazasi ashshi, ig'al tartatug'in poroshok bоlip, suw ha'm spirtte an'sat eriydi.
Preparatti aniqlaw ushin onin' suwdag'i eritpesi gu'mis nitrat ta’sir ettirilse, xlor ionin da'liyllewshi aq shо‘kpe payda bоladi. Preparattin' suwdag'i eritpesine 0,1 i. yod eritpesinde qоsilsa, 144—147° da suyiqlanatug'in qоn'ir shо‘kpe — triyodid katarin shо‘gedi.
Preparat mug'darin argentometrik usil menen aniqlanadi, ma’lim mug'darda; preparat eritpesine kaliy xromat indikatorda qоsip. 0,1 n. gu'mis nitrat penen titrlenedi.
I.50-55 °C temperaturada to’rt ret suw menen extakciya qilinadi.
a) Suwli extract 60- 70o dan ashiq bolmag'an temperaturada vakuum sharayatta buwlatiladi.
b) Buwlatilg'an suwli extract spirt penen islenedi (erimeytug'in duzlardi ajiratiw ushin)
c) NH3 + C2H5OH
II. Extraktciyadan qalg'an qaldiq (onda 2⁄3 bo'lek narkotin ha'm toliq papaverin boladi, olardi keyinshelik tu'rli eritiwshiler menen ajiratip aliw mu'mkin).
III. Filtrat (spirt-suw-ammiakli) Papaverin, Tebain, Kodein
a)benzol yaki dixloretan menen extrakciya qilinadi.
b)CH3COOH + CH3COONa
IV. Sho’kpe: Morfin, narkotin, mekonat ammoniy. → 70 0C temperaturada suwli spirt menen islenedi.
V. Benzolli eritpe Papaverin kislota saqlaytug'in suwli eritpe; (bunda tebain, kodein eruvchan duz halinda boladi).
Eritiwshini
Aydaw
arqali shig'ariw
VI Sho'kpe : Filtrat Mekonat ammoniy
Morfin, narkotin Siltili filtrat a)Extraksiya b)H2SO4 CH3COOH c)KOH yaki Cho’kma Tebain Kodein (Sulfat kislota duzina o’tkizip tazalanadi )
HCI +CH3COONa
VII. Papaverin ( Jaman eriwshen' oksalat Kislota duzina o’tkizip tazalaw )
VIII. Sho’kpe Fil’trat
(Biraz tiykarli bolg'anlig'i ushin erimeydi) morfin ( duz halinda)
NH3 Narkotin Morfin ( tiykar halinda; tazalap, son' HCI duzi alinadi)
(Spirt yaki atseton menen birneshe ma'rte
Qayta kristallaw arqali tazalanadi)
Izoxinolin gruppasina kiretug'in alkaloidlar
Izoxinolin gruppali alkalidlari. Bul gruppa alkaloidlarinin' o'simlik a'laminde tarqaliwi ha'm olardi ajratip aliw usillari. Salsolin, salsolidin, papaverin ha'm narkotin. Du'zilisi, sintezi qasiyetleri ha'm a'hmiyeti.
Bul gruppag'a medicinada qollanilatug'in alkaloidlardan salsolin, salsolidin, papaverin ha'm narkotin kiredi.
Salsolin gidroxlorid
1933 jilda akademik A.P.Orexov penen N.F.Proskurnina Orta Aziyada o'setug'in sheksiz (Salsola Richteri) o'simliginen salsolin ha'm salsolidin alkaloidlarin ajratip aldi ha'm olar mug'dari 0,7-1,4% a'tirapinda ekenligin aniqladi. Bul alkaloidlardi tekseriw na'tiyjesinde olar izoxinolin gruppasina tiyisli ekenligin da'liylledi. Salsolin o'simlikte ratsemat yaki polyarlang'an nurlardi on'g'a buriwshi aktiv forma halinda, salsolidin bolsa racemat yaki polyarlang'an nurlardi shepke buriwshi aktiv forma halinda ushiraydi.
Salsolin molekulasida eki kislorod bolip, biri fenol gidroksid, ekinshisi bolsa metoksil gruppasin payda qiladi. Salsolin siltilerde eriwi menen salsolidinnen pariq qiladi.
1934 jilda A.P.Orexov salsolinnin' ximiyaliq du'zilisin to'mendegi sintez boyinsha da'liylledi:
Salsolindi Fodor ha'm Kovachlar (1952) sintez qilg'an. Olar baslang'ish zat sipatinda gvayakol (I) qollang'an. A'weli oni acetat kislotanin' xlorangidridi menen o'zara biriktirip, 3-atsetoksi-4-metoksiatsetofenon(II) alinadi. Payda bolg'an zatti o'z na'wbetinde selen oksid penen oksidlep, son' degidrirlense, 3-atsetoksi-4-oksifenilglioksal (III) kelip shig'adi. Bul zatti suw menen qaynatip, 3-oksi-4-metoksifenilglioksalga (IV) o'tkiziledi. Og'an gidrirlew menen birge benzilamin ta'sir ettirip, a-benzilamino-3-oksi-4-metoksiatsetofenon (V) alinadi. Keyinshelik og'an acetat kislotali sharayatta gidrirlew menen bir qatarda perxlorat kislota ta'sir ettirip xlorgidratli β-(3-oksi-4-metoksifenil)-etilamin (IV) payda qilinadi. Sintezdin' aqirg'i basqishinda joqarida payda qiling'an zatqa acetat aldegid ta'sir ettirip, salsolin (VII) alinadi.
Fenantren-izoxinolin alkaloidlar
Pispegen ko'kna'ri (Raravtr somniferum) basi sol jerinen aqqan shirenin' hawada qatqani opiy esapanadi. Onin' quraminda 22 tu'rden artiq alkaloid boladi. Opiy quraminin' 10-11 procentin morfin, 5-6 procentin narkotin, 6 procentin papaverin 1,5-3 procentin kodein, sonday - aq tebain ha'm basqalar quraydi. Opiy quraminda alkaloidlardan tisqari belok smola tu'rli uglevodlar, pigmentlar mum, moy, kauchuk ta'rizli zatlar ha'm mineral duzlar boladi. Opiydag'i alkaloidlar a'dette laktat, sulfat ha'm mekon kislotalar menen duz halinda boladi.
Opiy poroshok yaki ash qon'ir ren'li bo'leksheler bolip, o'zine ta'n iyisi ha'm mazasi bar, suwda jaman eriydi. Opiy sipatin onin' quramindag'i morfin mug'darina salistirmali aniqlanadi. Joqari sifatli opiy quramindag'i morfin 10-11% dan kem bolmaslig'i kerek.
Opiydan alkaloidlar ajratip aliw usuli. Belgili, opiy quramindag'i alkaloidlar suwda jaqsi eriytug'in duz halinda boladi. Sonin' ushin a'weli opiydi issi suw menen aralastirip shayqatiladi, bunda ha'mme alkaloidlar suwda o'tadi.
Payda bolg'an suwdag'i eritpeni filtirlenedi ha'm vakuum sharayatta qurg'aq halda kelgenshe buwlantiriladi. Aling'an eritpe quramindag'i alkaloidlardi bir-birinen ajratiwda birneshe usillardan paydalaniladi. Bulardan en' ko'p qollanilatug'ini S. I. Kanevskaya va B. A. Klyachkinalar usinis etken usullari.
Kanevskaya ha'm Klyachkina usillarg'a ko‘re opiy alkaloidlarin ajratip aliw sxemasi joqarida keltirilgen.
|
