Pasport: Borat kislotasi 4,0 Jelatina 8,75 Tozalangan suv 17,5 Glitserin 43,75
Dorixatda shamcha og’irligi ko’rsatilmaganligi uchun koidaga kura 3 g li qilib tayyorlanishi kerak. Asos miqdorini hisoblash xuddi kakao moyi kabi bo’ladi. 3,0x20=60 g kakao moyi faraz qilinadi. 0,2x20=4 g dorixat buyicha borat kislotasi olinishi kerak. Borat kislotasi uchun 1/Ko’=625 bo’lgani uchun uning egallaydigan hajmi 4,0*0,625=2,5 kakao moyiga teng. 60,0-2,5=57,5 g kakao moyi olinadi. Moyli asosdan jelatin-glitserinli asosga o’tish uchun o’tish modulidan foydalaniladi: 57,5x1,21=70 g yoki 57,5x0,826=70 g. Demak, 20 ta shamcha tayyorlash uchun 70 g jelatin-glitserinli asos kerak ekan. Asos tarkibiga kiruvchi moddalar nisbatini (1:2:5) hisobga olgan holda jelatinadan 8,75 g, suvdan 17,5 g va glitserindan 43,75 g olinadi.
Avval asos tayyorlab olinadi va issiqligida unga yaxshi maydalangan borat kislotasi vazelin moyi bilan aralshtiriladi. Massa bir oz sovigach, koliplarga quyiladi va yuqoridagi kabi jihozlanadi.
Sovun-glitserinli asos. X DF da keltirilishicha, bu asos tarkibi quyidagicha:
Natriy karbonat — 2,6 Stearin kislota — 5,0 Glitserin — 60,0
Ko’rsatilgan bu tarkib 20 dona sovun-glitserinli shamcha tayyorlash uchundir, ularni glitserinli shamchalar deb ataladi.
Rp.: Suppositoriae Glycerini № 20
M.D.S. Yotishdan oldin 1 shamchadan to’g’ri ichakka.
Glitserinli shamchalarni tayyorlash uchun avval kumli hammomda 60 g glitserinni chinni kosachaga solib qizdiriladi va unda 2,6 g kristallik natriy karbonat eritiladi, so’ng 5 g stearin kislotasi oz-ozdan qo’shib boriladi. Stearin kislotasini birdaniga qo’shib bo’lmaydi, aks holda hosil bo’layotgan karbonat angidrid gazi pufakchalari korishmani ko’pirtirib yuborishi mumkin. qizdirish jarayonida kislota va ishqor o’zaro reaksiyaga kirishib natriy sovuni hosil bo’ladi. Korishmaning tinik holatga kelishi va gaz pufakchalarini yukolishi sovun-glitserinli asos tayyor bo’lganini bildiradi. Tayyor asosni oldindan vazelin moyi surtib quyilgan koliplarga quyiladi va sovitiladi hamda yuqoridagi kabi jihozlanadi. Bu shamchalarga boshqa dori modda qo’shilmagan holda engil surgi sifatida ishlatiladi.
Shamchalarning sifatini baholash.
SHamchalar sifatiga baho berishda barcha dori turlaridagi kabi avval tegishli xujjatlar (dorixat,pasport) tekshiriladi. So’ngra shamchalarning rangi, hidi, yot zarrachalardan holiligi, qanday joylanganligi, qanday idishda va kanaka yorliqlar bilan jihozlanganligi kuriladi. Asosiy e’tibor karatilishi kerak bo’lgan sifat ko’rsatkichlari quyidagilardir:
1. Dozalashdagi aniqligi va shakli. Bu ko’rsatkichlar xuddi dorixatda ko’rsatilgandek bo’lishi kerak.
2. Bir xil aralashganligi - shamchani kundalangiga kirkib kurilganda uning yuzasi bir xil ko’rinishda bo’lishi, yigilib qolgan kakao moyi yoki dori modda kuzga tashlanmasligi kerak.
3. SHamchalar etarli darajada qattiqlikka ega bo’lishi kerak.
4. Tayyor shamcha kesimida xavo bo’shliqlari uchramasligi kerak.
5. O’rtacha og’irlik 20 ta shamchani 0,01g gacha aniqlikda tortib topiladi. O’rtacha og’irlikdagi chetlanish 5% gacha bo’lishi mumkin. Ko’pi bilan 2 ta shamcha uchun 7,5% (XI DF) yo’l quyiladi.
6. Moyli asosda tayyorlangan shamchalar uchun erish harorati XI DF da berilgan usul buyicha aniqlanadi (DF XI, 2 bob, 151 bet “SHamchalar” maqolasi).
7. Moyli asosda tayyorlangan shamchalar uchun tulik ezilish (deformatsiyalanish) vaqti XI DFda berilgan usul buyicha aniqlanadi. (DF XI, 2 bob, 151 bet “SHamchalar” maqolasi).
8. Suvda eruvchan asoslarda tayyorlangan shamchalar uchun erish vaqti aniqlanadi, bu vaqt 60 daqiqadan oshmasligi kerak.
9. Agar Davlat farmakopeyasida biror modda bilan tayyorlangan shamcha uchun xususiy maqola berilgan bo’lsa, u holda tekshirilayotgan shamcha shu maqoladagi talablarga to’liq javob berishi kerak.
Shamchalarning to’liq deformatsiyalanish vaqtini aniqlash. XI DF ko’rsatmasiga binoan, shamchalarni tulik deformatsiyalanish vaqti Kruvchinskiy kurilmasida aniqlanadi. Bu kurilma o’zunligi 235mm va diametri 14,7 mm li, urta qismi toraygan (torayish eni 5-6 mm, o’zunligi 15 mm) shisha naydan tashqil topgan bo’lib, pastki tomondan rezina qopqoq bilan berkitilgan. SHisha naycha 370 haroratni ta’minlab turuvchi shisha silindrga joylanadi. SHisha naychaga shamcha solinib, ustiga og’irligi 30 g, o’zunligi 180 mm, yuqori diametri 9 mm, pastki diametri 14 mm ni tashqil qilgan shisha naychani kuyamiz va shamcha nayning toraygan qismidan tulik o’tish vaqtini belgilaymiz. SHamchalarning to’liq deformatsiyalanish vaqti XI DF talabiga binoan 3-15 daqiqa bo’lishi kerak.
Shamchalarni saqlash
Moyli shamchalar va sharchalar yupka pergament kogoz, mumlangan yoki parafinli kogoz bo’lakchalariga uralgan holda chiqariladi.
Jelatina-glitserinli asosda chiqarilgan sharchalar kogozga uralmaydi,ularni gofrillangan kalpokchalar ichiga joylashtiriladi va karton kutiga joylanadi.
Tayoqchalar gofrillangan kogozcha ustidan pergament kogoz bo’lagi bilan yopiladi va tayyorlangan karton kutiga joylanadi.
SHamchalarni sovuq va quruq joyda saqlash kerak.
Vaziyatli masalalar
1) Oling: Papaverin gidroxloriddan 0,05
Kakao moyidan 2,0
Aralashtiring va shamcha tayyorlang
SHunday dozadan 20 ta dona bering
Belgilang. 1 ta shamchadan kuniga 2 mahal to’g’ri
ichakga yuborilsin
Ushbu retseptdagi shamchani talaba quyidagi texnologiya bo’yicha tayyorladi. U to’g’ri tayyorladimi?
Texnologiyasi:
Talaba, shamcha tayyorlash uchun hovonchaga 1,0 g papaverin gidroxloriddan soldi va 1-2 ml tozalangan suv qo’shib eritdi. So’ngra eritmaga 2-3 g atrofida suvsiz lanolin qo’shib, ishlanadi. (emulgirlanadi). Oldindan maydalanib qo’yilgan kakao moyidan 40,0g. tortib oldi va uni-oz-ozdan hovonchadagi aralashma ustiga qo’shib boriladi, hamda shamcha zuvalasi tayyorladi. Bu zuvalani yassi taxtacha yordamida g’o’lacha shakliga keltirdi. G’ulachani metall keskich yordamida teng 20 taga bo’ldi. Har bir bo’lakni yassi taxtacha yordamida tekis joyda aylantirib zoldir holiga keltiriladi va shu zoldirlardan yassi jo’va yordamida, uni tekislikka nisbatan qiya ushlagan holda konus yoki torpedo shaklidagi shamchalar tayyorladi. Tayyor bo’lgan shamchalarni mumlangan qog’ozga alohida o’radi va karton qutichalariga soldi. «Sirtga ishlatish uchun», «Salqin joyda saqlansin» singari yozuvlar bo’lgan yorliq yopishtirdi.
Echimi: Birinchidan bu retseptni tayyorlash uchun pasport tuzish kerak edi. Ikkinchidan retsept tarkibiga kirgan dorivor modda «B» ro’yxatiga kirganligi uchun DFX dan papaverin gidroxloridning bir martalik yuqori dozasini topib, hatolik yo’qligini tekshirib, so’ngra tayyorlash kerak. Uchinchidan dorivor moddani 10-15 tomchi suvdv eritish kifoya va emulgirlash uchun 0,5-1,0g suvsiz lanolin etarli edi. SHularni hisobga olgan holda shamchalarni tayyorlash kerak.
2) Oling.: Dermatoldan 0,1 Kakao moyidan kerakligicha Aralashtiring va shamcha tayyorlang SHunday dozadan 6 dona bering Belgilang. Etish oldidan 1 ta shamcha to’g’ri ichakka yuboriladi
Pasport: Dermatoldan 0,6 g
Kakao moyi 17,4 g (3,0x6)q18,0g
SHamcha og’irligi retseptda ko’rsatilmagan, XIDF ga binoan
3,0 g og’irlikda tayyorlanadi
18,0 kakao moyi-0,6g 17,4 g
Ushbu retseptdagi shamchani talaba quyidagi texnologiya bo’yicha tayyorladi. U to’g’ri tayyorladimi?
Texnologiyasi: 0,6 g dermatol hovonchada maydaladi, ustiga 17,4 g Kakao moyini qo’shib yaxshilab aralashtiriladi.
Hosil bo’lgan massadan juvalash usulida 6 shamcha tayyorladi va jihozlab kasalga berib yuboriladi.
3) Oling: Kseroformdan 0,15
Belladonna ekstraktidan 0,02
Kakao moyidan keragicha
Aralashtiring va shamcha tayyorlang.
SHunday dozadan 10 dona bering
Belgilang 1 ta shamchadan kuniga 2 mahal to’g’ri
ichakka qo’yilsin.
Pasport: Kseraformdan 1,5
Belladonna ekstraktidan 0,2
Kakao moyidan 30-1728,3 g
SHamcha og’irligi retseptda ko’rsatilmagan,
XI DF ga binoan 3 g og’irlikda tayyorlandi
YUqoridagi retseptni shamchani talaba quyidagi texnologiya bo’yicha tayyorladi. U to’g’ri tayyorladimi?
Texnologiyasi: Hovonchada 0,6 g kseraform 5-10 tomchi suv bilan yaxshilab maydalab ustiga maydalangan kakao moyini qo’shib yaxshilab ezdi, so’ngra belladonna ekstrakti eritmasi-(0,1g-belladonna ekstrakti eritmasi-3 tomchiga teng-emperik kaplimer bo’yicha) yoki 0,2 g belladonna ekstrakti o’rniga eritmadan (1:2)-6 tomchi olinadi va massa ustiga qo’shilib ezdi. So’ngra massadan tayyoqcha tayyorlab uni 10 bo’lakka bo’lib, yuqorida o’tilgandek juvalash usulida 10 dona shamcha tayyorladi va jihozladi.
Adabiyotlar
1.DFX1D,Moskva-1990Y.
2.M.M.Miralimov „Yigindiprеparatlar tеxnologiya-si",Ibn Sino ,2001y. 3.M.M.Miralimov va boshkalar"Dorixonada dori turlarini tayyorlash buyicha amaliy kullanma",Toshkеnt,1990y.
Z.T.S.Kondratеva „Tеxnologiya lеkarstvеnno`xform",Moskva, "Mеditsina", 1999 Y.
21- Ma’ruza
Mavzu 21. Surtma dorilar. Gomogen surtma dorilar tayyorlash
Reja:
1. Asoslarning tasnifi
2.Dori moddalarning surtma asosiga qo’shish qoidalari
3. Surtma tayyorlashning asosiy texnologik bosqichlari
Surtmalar, malhamlar, sham dorilar, xab dorilar tibbiyot kalamchalari yumshoq dori turlari deb aytiladi. Ular turli xil dispers sistemaga taallukli bo’lib, yumshoq konsistensiyaga (holatga) va umumiy uxshashlik belgilariga ega. Masalan: surtmalar, shamlar mayin yopishkok muxitga ega. Xab dorilar muloyim hamirlardan tayyorlanadi va faqat saqlanishi davridagina kurib qattiq konsistensiyaga aylanadi.
Dorixona dorixatida yumshoq dori turlari 10-15% ni tashqil etadi. Bu shu bilan tushuntiriladiki, ko’pgina surtmalar, shamlar sanoat korxonalarida tayyorlanadi. Plastirlar, gorchichniklar, meditsina kalamchalari, kapsulalar, kapsulaga uralgan dorilar faqat korxonalarda ishlab chiqariladigan dori turlaridir. Surtmalar — sirtga qo’llaniladigan dori turlari bo’lib, ular yuqori yopishkoklik xususiyatiga ega bo’lgan suyuqliklardir. Teri yoki shillik qavatlar ustida tekis, okmaydigan yupka sirt hosil kilish xususiyatiga ega. Surtmalar xona haroratida o’zining yopishkok holatini saqlaydi va harorat oshirilganda okuvchan suyuqlikka aylanadi. Surtmalar dispersologik tasniflanishi buyicha erkin har tomonlama dispers shaklsiz muloyim yoki mayin aralashma. Tipik suyuqliklardan ular okuvchanligining yukligi bilan farqlanadi.
Surtmalar — qadimiy dori turlaridan biri bo’lib zamonaviy meditsinada ham ularning ahamiyati katta. Ular dorixona umumiy dorixatida 10% ni egallaydi. Surtmalar qo’llanishi buyicha: 1. Zararlangan teri va shillik qavatlarni yomon gazlar, organiq erituvchilar va chang bilan ifloslanishdan saqlash uchun. 2. Sovuq olganda va kuyganda yaraga dori moddalarni kuyish uchun. 3. Teri kasalliklarini davolashda dori moddalarni teriga surtish uchun yoki organlarda ketayotgan patologik o’zgarishlarni davolash uchun dori moddalar teriga surtiladi va u erdan konga surilib butun tanaga ta’sir qiladi. 4. To’g’ri ichak kasalliklarini davolashda. 5. Kuz va burun shillik qavati zararlanganda dori moddalarni kuyish uchun. 6. Sochni yukotish va davolash uchun 7. Jun bilan qoplangan terilarga insektitsid vositalar kuyish uchun. 8. Kosmetikada (terini yumshatish, pigment doglarni yukotish va boshqalar).
Surtmalar dori modda va asosdan tashqil topadi.
Surtmalarning tasniflanishi
Surtmalar tibbiyotda qo’llanishiga qarab tasniflanishi mumkin. Ammo surtmalarda foydalaniladigan surtma asoslarini hisobga olgan holda fizik-kimyoviy tuzilishi buyicha tasniflanish surtmalar to’g’risida aniqrok ma’lumot beradi. Surtmalar dorixati xilma-xildir. Bu bir tomondan surtma asoslarining ko’pligi, ikkinchi tomondan surtma tarkibiga kiruvchi dori moddalarning xilma-xilligi bilan tushuntiriladi.
Surtmalarning asos tipi buyicha tasniflanishi:
1. Gidrofob asosli surtmalar
2. Gidrofil asosli surtmalar
3. Emulsion (difil) — asosli surtmalar
a) suv/yog tipidagi emulsion asosli surtmalar
b) yog’/suv tipidagi emulsion asosli surtmalar
Dispers sistemalar buyicha surtmalarning tasniflanishi.
1. Gomogen surtmalar: a) kotishma tipidagi surtmalar, b)eritma tipidagi surtmalar, v) ekstraksion surtmalar.
2. Suspenzion surtmalar: a) ikki fazali sistemalar, b) uch va ko’p fazali sistemalar
3. Emulsion surtmalar: a) suv/yog tipidagi emulsion surtmalar, b) yog’/suv tipidagi emulsion surtmalar.
4. Aralash tipdagi surtmalar
Gomogen surtmalar guruhiga o’zaro eruvchan dorilarni asosda eritish bilan hosil bo’lgan yog’li surtmalar, surtma asosida erigan dorilardan hosil bo’lgan surtmalar va dorilarni surtma asoslari tarkibiga ekstraksiya yo’li bilan kiritilgan surtma turlari kiradi. Surtmalarning bu guruhchasi dorilar va surtma asoslari urtasidagi oralik fazasining yukligi bilan harakterlanadi. Birok bunday surtmalarni tulik gomogen sistema deb karash xato bo’ladi, chunki surtma asoslarning o’zi turli xil mikro-va ultramikrokristallik qo’shimchalardan iborat bo’lishi mumkin. Surtma suspenziyalar tarkibiga esa suv va yog’da erimaydigan dori moddalar kiradi. Rezorsin, pirogallol, rux sulfat, simob dixlorid, segnet tuzlari ham suspenziya yo’li bilan kiritiladi, bu moddalar suvda eriydi, ammo suvda eritib kiritilsa, teriga zararli ta’sir ko’rsatadi. YAna shunday moddalar suspenziya yo’li bilan kiritiladiki, ularning erishi uchun ko’p miqdorda suv talab qiladi; bo’larga natriy tetraborat, bor kislotasi kiradi. Suspenzion surtmalar tarkibida bitta va undan ortiq dori moddalar bo’lishi mumkin, lekin ularning har biri o’z oralik faza chegarasiga egadir. Xuddi mana shu xususiyatga asoslangan holda suspenzion surtmalar bir, ikki va ko’p fazali sistemalarga bo’linadi.
Emulsion surtmalar tarkibiga suv, spirt, glitserin va ular aralashmasida eruvchi dori moddalar kiritiladi. Bunday eritmalar moyli asos bilan aralashmasligi sababli hosil bo’lgan surtmalar emulsiya tipidagi surtmalar bo’lib, undagi dispers muxit moyli asos hisoblanadi.
Ko’pchilik emulsion surtmalar tarkibiga emulgatorlar kiritilganligi sababli, ular etarli darajada yuqori dispers va turg’un bo’ladi. Lekin shunday surtmalar ham borki, ular dispers muxitning yuqori qovushqoqligi sababli turg’undir. Bunday surtmalarda dispers faza yirik tomchilardan iborat bo’ladi.
Aralash surtma dorilar har xil dispers sistemalardan tashqil topgan bo’ladi.
1.11.-jadval
Ta’siri bo’yicha surtmalar13
Preparat turi
|
Teri orqali o’tishi
|
Asoslar
|
Epidermik
|
Teri orqali o’tmaydi eki juda kam o’tadi
|
Lipofil
|
Endodermik
|
Derma oqali o’tadi
|
Absorbsion
|
Diadermik
|
Teri orqali o’tadi, maxalliy va umumiy ta’sir qiladi
|
Emulsion va suvda eriydigan
|
Surtmalar tayyorlashda ishlatiladigan dori moddalari
Xozirgi kunda barcha farmakologik guruhlarga kiruvchi dori preparatlari surtma dori holida ishlatilmokda. Asosan antiseptik dori vositalari, sulfanilamid preparatlari, gormonlar va ularning analoglari, antibiotiklar, vitaminlar, zamburug’ kasalliklarini davolovchi dori vositalari keng qo’llanilmokda. Ular organiq va noorganiq moddalar bo’lishi bilan birga, ularning fizik-kimyoviy xossalarini va agregat holatlarini belgilovchi har xil kimyoviy tabiatga ega (metall oksidlari va ularning tuzlari, kislotalar, asoslar, efirlar). qo’llaniladigan ko’p preparatlar qattiq dori moddalardir, lekin har xil yopishkoklikka ega bo’lgan suyuqliklar ham bor (Burov suyuqligi, efir moylari, koramoy, vinilin va boshqalar).
Surtma asoslari
Surtma asoslarini tanlash kasallikning joyi va harakteri, shuningdek tavsiya etilgan dori moddalarning fizik-kimyoviy xossalariga bog’liq. Surtma asoslarga quyidagi talablar quyiladi:
1. Surtiladigan, ya’ni kerakli struktura-mexaniq xossaga ega bo’lishi kerak.
2. Dori moddalarni yoruglik, xavo ta’sirida o’zgartirmaslikni ta’minlashi kerak, ya’ni kimyoviy turg’un bo’lishi lozim.
3. Dori moddalarni o’ziga yaxshi qabul kilishi kerak. Dori moddalar ta’sirini oshirish xossasiga ega bo’lgani ma’kul.
4. Surtma asoslari dori ta’sirini o’zgartiruvchi xossaga ega bo’lmasligi kerak. Ular teri va shillik qavatning asl sharoitini saqlab turishi kerak.
5. Mikroorganizmlar ko’paymaydigan bo’lishi kerak.
6. Asoslar o’zining davolash tavsiyasiga to’g’ri kelishi kerak. Masalan, ximoya surtmasi teriga surtilgan vaqtda teri ustida zich yopishib yuzasi tez kurib, ta’siri ish vaqtining oxirigacha saqlanib turishi kerak. Sirtga qo’llaniladigan surtmalar teri orqali surilmasligi kerak. Rezorbtiv ta’sirga ega bo’lgan surtma asoslari esa, aksincha, teriga chukur surilib kon va limfaga dori moddalarining surilishiga yordam berishi kerak.
7. Kiyimlarni iflos kilmasligi, uta yopishkok bo’lmasligi, sovun va suv bilan oson yuvilishi kerak. SHifokor har xil surtma asoslari yozib beraverishi mumkin. Kasalni davolash asosni to’g’ri tanlashga bog’liq. Zamonaviy farmatsiya juda ko’p surtma asoslarini qo’llaydi. Bunga sabab surtma holida tavsiya etiladigan dori moddalarning turli xil fizik-kimyoviy xossaga ega ekanligidir. Demak, surtma asoslarining shunday tuplami bo’lishi kerakki, unda har bir surtma uchun eng ratsional asosni topish kulay bo’lsin.
Surtma asoslarining tasnifi.
Surtma asoslariga quyilgan talab shubxasiz ma’lum darajada shu davlat farmatsiyasida tuplangan an’analarning ta’siridir. Masalan: AKSH da hamma asoslar 4 sinfga bo’lingan tasnifi xukmrondir (davlat farmakopeyasida). Uglevodorodli, absorbsion, suvda yuviluvchi va suvda eruvchi. Bu tasniflanish o’zida kimyoviy va fizik-kimyoviy belgilarni mujassamlashtiradi. Bizning amaliyotda surtma asoslarini quyidagi 3 guruhga bo’lish ko’p uchraydi:
1)Gidrofob, 2) Gidrofil, 3) Difil-emulsion.
Emulsion asosni biz alohida guruhga ajratamiz, chunki unga ham gidrofoblik, ham gidrofillik belgilari xos. Uning boshqa alohida xususiyatlari bundan mustasno.
Gidrofob, lipofil surtma asoslari
Gidrofob surtma asoslari guruhiga lipofil, uglevodorodli va silikonli asoslar kiradi.
Lipofil asoslarga lipidlar guruhidan biri bo’lgan yog’lar va mumlar kiradi. Ular xossalariga kura terining yog’ ajratmalariga yakin turadi. Bu asoslar ushlab kurilganda yog’li dog qoldiradi. yog’lar-yog kislotalarining triglitseridi hisoblanadi. Ko’pincha yumshoq yog’lardan — chuchka yog’i va ayrim vodorod bilan tuyintirilgan yog’lar, qattiq yog’lardan — mol yog’i, suyuq yog’lardan — ayrim o’simlik moylari ishlatiladi. Hamma yog’lar suvda erimaydi, spirtda kam eriydi, efir va xloroformda oson eriydi.
CHuchka yog’i — Adeps suillus depuratus. Ok, yangi, achimagan bo’lishi kerak. 34-36 0S da suyuqlanadi. Kislota soni 2 dan ortiq bo’lmasligi kerak. Tarkibida 62-68% triolein (S17 N35SOON) saqlaydi. Surtma uchun eng yaxshi asoslardan biri hisoblanadi. CHuchka yog’i terini juda yaxshi koplaydi, dori moddalarni yaxshi qabul qiladi, teri orqali yaxshi suriladi, suv va sovun bilan yuvganda oson yuviladi.
Mol yog’i. (Sebum Bovinum). YAngi, ok, achimagan bo’lishi kerak, suyuqlanish harorati 42-50 0S, tarkibida 53% tripalmitin va tristearin, 45% triolein saqlaydi. Suyuqlanish haroratining yuqoriligi va terini koplash xususiyatiga kura surtma asosi sifatida chuchka yog’idan
keyin turadi. Kerak bo’lganda surtmaga qattiqlik berish uchun chuchka yog’iga qo’shib ishlatiladi. Kuy yog’i xossasi buyicha mol yog’iga uxshaydi, suyuqlanish harorati 44-51 0S.
Gidrogenlangan yog’lar. Surtma asosi bo’lib faqat yumshoq surtmaga uxshash ashyolar xizmat kilishi mumkin. Bunga quyidagilar kiradi: 1. Salomas yoki gidroyog — Adeps hydrogenisatum 2. O’simlik yog’i — Axungiha vegetabilis (88-90) gidroyog va 10-12% o’simlik moyidan iborat kotishma 3. Kombiy yog’i — Adeps compositus (55% salomas, 30% o’simlik moyi va 15% mol yog’i, chuchka yog’i kitning gidratlangan yog’idan iborat kotishma).
O’simlik moylari. Kungabokar moyi — (Oleum Helianthi), shaftoli moyi (Oleum persicorum) va boshqa moylar mol yog’i va mumga qo’shimcha sifatida ishlatiladi. Buning natijasida xossasi buyicha chuchka yog’iga yakin bo’lgan kotishma hosil bo’ladi. Ishlatiladigan moylar kislota soni 2,25-2,5 dan oshmasligi kerak. yog’larning umumiy kamchilik tomoni ularning xavoda tez taxirlanib kolishidir, ayniqsa suvli sharoitda. yog’larning farmakologik indifferentligi ularning yangiligiga bog’liq. Eskirgan yog’lar teri va shillik qavatni kitiklaydi. SHuning uchun surtma asoslari bo’lgan yog’larni saqlashda extiyotkorlik talab qilinadi. Ulardan tayyorlangan surtmalarning muddati belgilangan bo’ladi. Surtma tarkibiga kiruvchi moddalar yog’ kislotalari va yog’larning aynigan mahsuloti (perekislar, ozonidlar) bilan ta’sirlashsa (ishqoriy komponentlar, og’ir metall tuzlari va oksidlari), u holda yog’lar asos sifatida yaroksizdir. yog’larni oksidlanishdan saqlash uchun qator tabiiy va sintetik antioksidantlar qo’llaniladi. o’zida antioksidant saqlaydigan o’simlik moylari ham bor. (Masalan: tokoferollar). Sintetik antioksidantlardan butiloksianizol (BOA) va butiloksitoluol (BOT) yuqori aktiv va fiziologik zararsizdir. Ikkala modda ham xayvon yog’larini turg’unlashtirishda 0,02% konsentratsiyasigacha ishlatilishi mumkin. Xayvon va o’simlik yog’larida qancha ko’p tokoferol saqlansa, ular shuncha oksidlanishga chidamli bo’ladi. yog’larda ketadigan oksidlanish protsesslari perekis soni bilan aniqlanadi. Perekis soni bu pereoksidlarni parchalash uchun ketgan yodning protsent miqdoridir. YAngi chuchka va mol yog’ining perekis soni 0,03% dan oshmaydi. Perekis soni 0,1 bo’lishi chegara hisoblanadi. Undan oshsa chuchka va mol yog’i buzilgan hisoblanadi.
Mumlar (Cera) — bu yog’ kislotalarining va yuqori spirtlarning murakkab efirlaridir. Lanolin, spermatset va asalari mumi surtma asoslari tarkibida ishlatilishi mumkin.
Lanolin (Lanolinum). Spirtlar, erkin yog’ kislotalari va efirlarning murakkab tabiiy aralashmalaridir. Lanolin sovunlanishi natijasida taxminan teng miqdorda kislota va spirtlar hosil bo’ladi. Sovunlanmaydigan qismi 50% ga yakin miqdorni tashqil qiladi. Lanolin tarkibida saqlanadigan moddalarning umumiy soni 70 dan oshadi. Tozalangan lanolin — o’ziga xos hidli, erish haroarti 36-42S suvda erimaydi va shu sababli surtmaga uxshash konsistensiyasini yukotmay 150% gacha suvni yutib u bilan aralashadi. Ayni shu xossasiga asoslanib surtmalar tayyorlashda suvsiz lanolin (Lanolinum anhydricum) ishlatib surtma tarkibiga suvli suyuqliklar kiritilishi mumkin. Xakikiy suvsiz lanolin tarkibida suvning miqdori 1% dan oshmasligi kerak,kislota soni 1 dan yuqori bo’lmasligi kerak. Lanolin spirtda kiyin eriydi. Lekin 40 qismgacha 70% spirtni qabul kilishi mumkin. Xloroform va efirda oson eriydi. Lanolin tarkibi buyicha odam terisini koplab turuvchi yog’ga uxshash moddalarga yakin bo’lganligi uchun teriga yakin surtiladi. Teri va shillik pardani kitiklamaydi. Kimyoviy ta’sirlarga juda chidamli. Uta yopishkokligi uchun u har doim boshqa asoslar bilan birga ishlatiladi. Agar shifokor tomonidan lanolin yozilgan bo’lsa suvli lanolin ishlatiladi. U 7 qism suvsiz lanolinga 3 qism suv qo’shib tayyorlanadi. Suvni oz-ozdan qo’shiladi. Suvli lanolinda suvning miqdori 30% ni tashqil etadi. Suv hammomida suvli lanolinni eritilsa emulsiya parchalanadi.
Spermatset (Cetaceum) ushlab kurganda yog’li, qattiq, ok, plastinkasimon tuzilgan, hidsiz massa. Suyuqlanish harorati 45-54 0S. Tarkibi buyicha setil spirti (S16N33 ON) va palmitin kislotaning murakkab efiridir. Surtma asosiga qo’shilgan spermatset unga yuqori zichlik, sirpanuvchanlik va suvli suyuqliklarni o’ziga singdirib dagal emulsiya hosil qiladi. SHuning uchun koldkremlar tarkibiga ko’p yoziladi. Kogozga surtilganda yog’li dog qoldirmaydi, kislota soni 2 dan oshmaydi. Spermatset suvda ham, sovuq spirtda ham erimaydi. 95% li kaynok spirtda, efirda va xloroformda eriydi.
Mum (Cera). Asalari mumi — tuk sarik (Cera flava). 65 0S haroratda suyuqlanadi. Ok mum sarik mumni kuyosh yorugligida okartirib olinadi. Sarik mumning kislota soni 17-20,5 dan oshmaydi. Ok mumniki 18,7-22,4 dan oshmaydi. Suv va spirtda erimaydi. Kaynok spirtda, efir, xloroform, efir moylarida qisman eriydi. Surtmaga qattiqlik berish, suvli suyuqliklarning shimilishini yaxshilash va yopishkoklik berish uchun ishlatiladi. Kimyoviy ta’sirga chidamli.
Uglevod asoslari. Bu guruh moddalariga quyidagilar kiradi: vazelin, petrolatum, parafin, serezin, vazelin moyi, sun’iy vazelin va naftalan nefti. Vazelin (Vaselinum). Uglerod atomlar soni 7-35 bo’lgan suyuq, yarim suyuq va qattiq uglevodorodlar aralashmasidan iborat. 20-50% mikrokristalli izoparafinlar, siklik parafinlar va alifatik birikmalardan, 10% parafinlardan tashqil topgan. Vazelinning qattiq tarkibiy elementlari chigallashib uch o’lchamli tur hosil qiladi.
Bu tur uglevodorodlarning suyuq fraksiyasini ushlab turadi.
Oq vazelin oq tiniq yumshoq massa, erish temperaturasi 37°S teng. Uning aloxida o’ziga xos tomoni uning kuchli qovushqoq xususiyatga egaligi. Oyna plastinkasiga surtilganda tekis, okmaydigan va tekis plenka hosil qiladi. Bir xil aralashgan massa hosil bo’lishi uchun, qismlarga bo’lib aralashtirish talab etiladi. (Allen Ansel 317 str.)
Vazelin tashqi ko’rinishi gelga uxshash hidsiz, ok (Vaselinum album) yoki sarik (Vaselinum flavum) rangli massa. 37-50 0S da suyuqlanadi.. Ok va sarik vazelin davolash va farmatsevtik nuktai nazaridan bir xil kimmatga ega. Ok vazelin buyovchi moddalardan ko’prok tozalangan. Vazelin suvda erimaydi. Spirtda kam eriydi, efir va xloroformda eriydi va har qanday nisbatlarda yog’ (kanakunjut moyidan tashkari), moy va mumlar bilan aralashadi. Vazelin qanday neftdan olinganiga qarab har xil suyuqlanish haroratiga ega va struktura-reologik xossasi buyicha farq qiladi. Surtma asosi sifatida iloji boricha suyuqlanish harorati past bo’lgan vazelinni ishlatgan ma’kul. Vazelin kuzga ishlatiladigan surtmalar tayyorlashda keng qo’llaniladi. Agar dorixatda asos nomi ko’rsatilmagan bo’lsa, vazelin ishlatiladi. Oddiy vazelindan tashkari uta suyuq surtmalarga qattiqlik berish uchun vazelinning boshqa turi bo’lgan petrolatum ishlatiladi. U qattiq konsistensiyaga ega. Suyuqlanish harorati 60 0S dan yuqori.
Qattiq parafin (Paraffinum solidum). Ushlab kurganda moysimon, ok kristalli massa, yuqorimolekulyar tuyingan uglevodorodlardan tashqil topgan, 50-57 0S da suyuqlanadi. Suv va spirtda erimaydi. Efir, xloroform, yog’ va efir moylarida oson eriydi. Asoslarning konsistensiyasi va erish haroratini oshirish uchun qo’shimcha sifatida ishlatiladi. Issiq mamlakatlarda suzadigan kema va flot dorixonalarida, subtropik dorixonalarda yilning issiq paytida oddiy asosga 10% parafin yoki mum qo’shiladi.
Serezin (Ceresinum) rafinirlangan ozokerit bo’lib, amorf, rangsiz, sinuvchan massa. 68-72 0S da suyuqlanadi. YUqori molekulyar uglevodorodlar yoki bi-va tritsiklik naftenlardan tashqil topgan. Surtma asoslariga parafindan kura yaxshirok qattiqlik beradi. Kristallanmaydigan kotishma hosil qiladi. Ba’zan surtma asoslari tarkibiga smolasizlantirilgan ozokerit kiradi. U mumga uxshash sargish rangga ega. Buni muzlatish yo’li bilan ajratib olish mumkin. Bu aralashma tozalangandan so’ng serezinga uxshash xossaga ega bo’ladi.
Vazelin moyi yoki suyuq parafin (Oleum Vaselinum). Neftni qayta ishlanganda kerosin xaydab olingandan so’ng qoladigan fraksiya. Bu moysimon, rangsiz suyuqlik bo’lib, hidsiz va surtmasiz, suvda erimaydi. Efir, xloroform, o’simlik moylari bilan har qanday nisbatlarda aralashadi. Surtma tayyorlashda erimaydigan dori moddalarini suspendirlashda ishlatiladi.
Sun’iy vazelin (Vaselini artificiale) — qattiq va suyuq parafin, serezin yoki smolasizlantirilgan ozokerit va petrolatumdan tayyorlanadigan murakkab kotishma. Oddiy kotishma esa 1 qism parafin va 4 qism vazelin moyidan iborat. Bu kotishma saqlanganda tez buziladi. Serezin yoki petrolatum saqlagan kotishmalar chidamli bo’ladi.
Naftalan nefti (Naphtha Naphthalani). Naftalan Ozarbayjonda kazib olinadi. Avvallari naftalanda neft bilan tuldirilgan chukurlarda bemorlar davolanganlar. Xozir alohida neftli vannaga ega bo’lgan sanatoriya bor. Naftalan nefti quyuq sharbatga uxshash o’ziga xos hidli, zangori fluoressensiyaga ega bo’lgan kora rangli suyuqlik. Suv bilan aralashmaydi. Spirtda kam eriydi. Moy, yog’ va glitserin bilan har qanday nisbatda aralashadi. Naftalan nefti dezinfeksiyalovchi va og’riq qoldiruvchi ta’sirga ega. I va II darajali kuyishni davolashda foyda qiladi. Surtma asosi bo’lishi uchun unga parafin yoki vazelin qo’shilishi kerak.
Silikonli asoslar
Silikonli yoki poliorganosiloksanli birikmalar-yuqori molekulali kremniy saqlovchi organiq birikmalardir. Ular shunday molekulalar zanjirini hosil qilib, o’zgaruvchi tarmoklardan tashqil topib, kremniy va kislorod atomlaridan tashqil topadiki, bo’larda kremniyning bush valentlari metil, etil, fenil radikallari bilan urin almashadi. Silikonli polimerlar chiziksimon yoki tursimon tuzilishga ega bo’lishi mumkin. Silikonli polimerlar rangsiz, yog’simon suyuqliklar bo’lib, xalk xujaligining turli tarmoklarida keng ko’lamda qo’llanilmokda. Farmatsiya uchun ushbu xom ashyoning fiziologik bezararligi, kimyoviy jixatdan indifferentligi, gidrofobligi, qovushqoqligining haroratga bog’liq emasligi muxim ahamiyatga ega.
Silikonli surtmalar teriga surtilganda kitiklovchi, para-allergik xossalarga ega emas. Ular xuddi yog’lar kabi kishi terisi orqali issiqlik va gaz almashuvini bir oz sekinlashtiradi. Bu xususiyatlari bilan vazelinli va uglevodorodli asoslardan farq qiladi. Silikonli suyuqliklarni kuz uchun ishlatiladigan surtmalarga qo’shish mumkin emas, chunki ular kuzga kitiklovchi ta’sir ko’rsatadi. Sanab o’tilgan silikonli suyuqliklardan polidietilsiloksanlar dorivor moddalarga nojuya ta’sir ko’rsatmaydi. Kondensatsiya darajasi «5»ga teng bo’lgan polimer — «Esilon-4», 15 ga teng bo’lgan polimer esa qisqacha «Esilon-5» deb ataladi. «Esilon-5» va «Esilon-4» surtma asoslari tarkibiga kiradi. Ular vazelin moyi va o’simlik moylari bilan aralashadi, vazelin, parafin, serezin, xayvon va o’simlik yog’lari bilan esa kotishma hosil qiladi. Ammo, balik moyi, olein kislotasi, skipidar va metilsalitsilat bilan aralashishi uchun bu moddalar kerakli miqdorda olinishi kerak. Mentol, kamfora, fenol, fenilsalitsilat, koramoy kabi moddalar polidietilsilakson suyuqliklarida eriydi.
Gidrofil surtma asoslari
Bu guruhga kiruvchi surtma asoslari surtilganda yog’ izini qoldirmaydi. Ular terida har xil tezlikda kuriydi. Bu kerakli vaqt oraligida terida ta’sir etuvchi moddani saqlab turadi. Suvning ajralib chiqishiga bog’liq bo’lganligi uchun bu moddalar sovituvchi ta’sir etadi. Gidrofil asoslar bir qancha dori moddalar bilan osongina aralashadi va ularni organizmning suvli tukimalariga oson surilishiga imkon beradi. Fizik-kimyoviy tabiatiga kura bu guruh moddalari YUMB lar eritmalari, kolloid (yarim kolloid) gellari va suvda erimaydigan, ammo bukadigan moddalar dispersiyalaridir.
Sovunli asoslar
Sovun ixtiol, koramoy kabi dorivor moddalar uchun asos sifatida ishlatilishi mumkin. Asos — sovunni suv yoki suv-glitserin aralashmasida eritib (suv hammomida), yoki stearin kislotasiga potash yoki kalsiyli soda eritmasini ta’sir ettirib olinishi mumkin. Sovutilgandan so’ng oson eruvchi, har xil qovushqoqlikka ega bo’lgan gidrogel yoki glitserogel hosil bo’ladi. Kaliyli sovun yumshoq gel beradi. Sovunli asos teriga oson suriladi. Ularning yuqori gidrotrop xususiyati tufayli ular yog’li asos bilan yaxshi aralashadi va emulsion asos hosil qiladi. Sovunli asoslar ishqoriy sharoitga ega. SHuning uchun ularni indifferent deb bo’lmaydi.
Jelatin-glitserinli asoslar
Jelatin-glitserinli asoslar har xil konsentratsiyadagi jelatin (1-3%) va glitserin (10-30%) dan tayyorlanadi. bo’laklarga kirkib olingan jelatinni chinni idishda ko’rsatilgan miqdordagi suv bilan 3-4 soatga bukish uchun quyib quyiladi. Unga glitserin qo’shib aralashtiriladi va suv hammomida bir tusli suyuqlik hosil bo’lguncha qizdiriladi. Bir oz vaqt qoldirilsa yumshoq konsistensiyali massa hosil bo’ladi. Olingan asos teriga yaxshi surtiladi va suv bilan oson yuviladi. Jelatinli asoslar mikroorganizmlar ta’sirida tez ayniydi va o’zok saqlaganda sinerezisga uchrashi mumkin.
Tibbiy polisaxarid suyuqliklar va loyqalar
Kraxmal-glitserinli asoslar yoki glitserinli surtmalar. IX DF buyicha bugdoy kraxmali chinni idishda teng miqdordagi suv bilan aralashtiriladi va unga 93 g glitserin qo’shiladi. Olingan aralashma asta-sekin aralashtirilib turgan holda suv hammomida qizdiriladi, so’ng sovitiladi. Natijada yarim tinik, okish rangli massa hosil bo’ladi. Bu asos shillik qavatda oson tarqaladi va sekin suriladi. Asos kuz surtmalari tayyorlashda ham qo’llaniladi. Bu asos mikroorganizmlar ta’siriga chidamli, lekin struktura-mexaniq jixatidan chidamsiz. CHunki saqlash davomida u dagal xolga (sinerezis) kelib asos sifatida ishlatib bo’lmaydigan massaga aylanadi. V.M.Gretskiy va I.S.Ajgixinlarning ko’rsatishicha 5-6% li eruvchi kraxmal eritmasi (kraxmalni fosfor kislota bilan ishlash natijasida olingan) surtma asoslarining konsistensiyasiga ega bo’lib, sekin kuruvchanligi bilan ajralib turadi.
Dekstrinlar ham yuqori konsentratsiyalarda (50% gacha) surtma asoslari konsistensiyasini hosil qiladi.
Tragakant-glitserinli asoslar. Tragakant-glitserinli asoslar tarkibida 3% atrofida tragakant va 40% gacha glitserin saqlaydi. Bu asoslar tragakant kukunini oz miqdordagi spirt bilan maydalab suv-glitserin aralashmasi bilan buktirib olinadi. Oldindan spirt bilan maydalashga ahamiyat berish zarur. Bu asoslar kosmetik kremlar va buyida bo’lishning oldini oluvchi pastalar tayyorlashda ishlatiladi.
CHet el farmatsiya amaliyotida pektinli (pektin 7,5 g, glitserin 18 g, benzoy kislota 0,2 g va suv 100 g gacha), alginli (alginat natriy 2,5 g, kalsiy sitrat 0,2 g, glitserin 15 va suv 100 g gacha), mutsinli (Zig’ir urug’ining shilligi) asoslar va boshqa o’simliklardan tayyorlangan YUMB li asoslar ishlatila boshladi.
Mikroblardan olingan polimer polisaxaridlar. Mikroblarning yashash sharoitlari o’zgarishi davomida hosil bo’ladigan yuqori molekulali polisaxarid — dekstran, gidrofil surtmalarning asosi qilib taklif etilgan. Polimer glyukozalardan tashqil topgan. Molekula og’irligi 150 000 gacha bo’lishi mumkin. Dekstran eritmalari surtma hosil qiluvchi boshqa qovushqoq suyuqliklardan o’zining yuqori indifferentligi bilan ajralib turadi. Ular rangsiz, hidsiz, rN ko’rsatkichi 4,5 dan 6,5 gacha bo’ladi. Achitkisimon zamburug’lardan olingan pullulan moddasi surtma asosi olishda qo’llashga taklif etilgan. Bu yuqori qovushqoqlikka ega bo’lgan suyuqliklar xlortetratsiklin va geliomitsinli surtmalar uchun yaroklidir. Bu surtmalarni o’zok saqlash uchun konservant qo’shish talab etiladi.
Sellyulozaning yarim sintetik hosilalari
Metilsellyuloza (MS) va natriy-karboksimetilsellyuloza (Na-KMS) surtma asoslar tarkibida ishlatila boshlandi.
MS — oddiy efir. Metilsellyuloza molekulasiga metilguruhlar kiritish soniga qarab polimerlanish soni 150 dan 700 gacha bo’lgan efirlar olish mumkin. bo’larning molekula og’irliklari 30000 dan 140 000 gacha to’g’ri keladi. Metilsellyuloza eritmalarining asosiy xossalari uning qovushqoqligi bo’lib, u metoksil guruhlar soniga bog’liq. Farmatsiyada ishlatiladigan metilsellyuloza 26-33% metoksil guruhlar saqlaydi. Metilsellyuloza ok yoki sarik rangli tolasimon massa holida chiqariladi. Xom ashyoning hidi ham, mazasi ham bo’lmaydi. o’zok vaqt saqlanishi mumkin. Metilsellyuloza eritmasini tayyorlashning eng kulay yo’li: ulchab olingan modda 80-90 0S gacha isitilgan suv bilan qattiq aralashtirilib turgan holda ishlanadi. SHundan keyin sovuq suv qo’shiladi va bir jinsli yopishkok suyuqlik hosil bo’lguncha aralashtiriladi. Metilsellyuloza eritmalari mikroorganizmlar ta’siriga chidamli hamda organizm uchun zararsiz, fiziologik jixatdan inert. Ular yuqori darajada boglovchilik, dispergirlovchi, xullovchi va adgeziv xususiyatiga ega. Metilsellyuloza sezilarli darajada sirt tarangligini pasaytiradi. SHuning uchun u yuqori emulgirlovchi xususiyatga egadir. Farmatsiyada shunga bog’liq holda faqatgina surtma tayyorlashda emas, balki boshqa hollarda ham ishlatiladi. MS eritmalari kuriganda shaffof, rangsiz, mustaxkam parda hosil qiladi. Hosil bo’lgan parda organiq erituvchilar, yog’lar va moylar ta’siriga chidamli bo’ladi.
Na-KMS — bu sellyuloza va glikol kislotasi oddiy efirining natriyli tuzi hisoblanadi. Polimerlanish darajasi 300 dan 3000 gacha, molekulyar og’irligi 75000 dan 750000 gacha. Ok yoki kulrang bir jinsli tolasimon modda bo’lib, sovuq hamda issiq suvda yaxshi eriydi. MS li va Na-KMS li asoslar odatda glitserin bilan birga quyidagi nisbatlarda olinadi: 1) MS 6 g, glitserin 20 g, suv 74 g; 2)Na-KMS 6 g, glitserin 10 g, suv 84 g va boshqalar. bo’larga konservantlar qo’shiladi. Asoslar shillik qavatlarning mahsuloti bilan yaxshi aralashadi. Bu esa dorivor moddani zararlangan qismga yaxshirok ta’sir kilishini ta’minlaydi.
Fitosterin asoslari
Fitosterin suvda erimaydigan ok yoki sargish kristallik kukun bo’lib, ular b-sitosterin, lignotserin spirti, lignotserin kislotasi, noorganiq moddalar, suv va tuyinmagan sterinlardan iborat. Buni ninabargli daraxtning yog’ochlangan qismidan 1938 yil F.G.Solodskiy tomonidan ishlab chiqarilgan usul buyicha olinadi. Fitosterinning asosiy xossalaridan biri uning suv shimish xususiyatidir. U o’ziga nisbatan 12 marta ko’p hajmdagi suvni oson shimib mustaxkam ushlab turadi. Agar kolbaga 92 ml suv quyib, uning yuzasiga aralashtirmasdan 8 g fitosterin sepilsa va uni 800S gacha suv hammomida qizdirilsa, 1 minut ichida bir jinsli kaymoksimon massani hosil kilish uchun bir necha marta chayqatishning o’zi kifoya. Hosil bo’lgan massa bir necha xafta davomida turg’un bo’ladi. Fitosterin asoslari saqlanish davomida kurib qoladi. Lekin qoldiqni suv bilan aralashtirilganda yana o’z holiga qaytadi. Bu qaytar jarayon quruq kukunsimon surtma konsentratlar tayyorlashga imkon yaratadi. Fitosteron asoslari xatto uta sezgir terida ham yaxshi qabul qilinadi. Ularning tarkibiga har xil dorivor moddalarni kiritish mumkin.
Polietilenglikol asoslari
Polietilenglikol (PEG) asoslari qattiq hamda suyuq PEGlarning kotishmalaridan tayyorlanadi. PEG yoki polietilenoksidlar (PEO) sintetik moddalar bo’lib, etilenglikol yoki etilenoksidni suv va kaliy ishqori ishtirokida polimerlanishidan olinadi.
Suvda eruvchi asoslar qatorida taxminan 40-yillarda PEG yuqori urinni egalladi. Bu quyidagi xususiyatlari bilan tushuntiriladi:
1. Molekulyar massasi xatto 1000000 gacha bo’lgan polimer gomologlari ham suvda yaxshi eriydi.
2. Gidrofil va gidrofob dori moddalarini eritishi.
3. Parafin va glitseridlar bilan aralashib turg’un ikki xil tipdagi psevdoemulsiyalar hosil kilishi.
4. Spirtda erishi va suvli eritmalarda dissotsiatsiyaga uchramasligi, elektrolitlar ta’sirida o’zgarmasligi.
5. Teriga yaxshi surkalishi va bir tekisda yoyilishi.
6. Molekulasi tarkibida birlamchi gidroksil guruhlar bo’lishi tufayli kuchsiz bakteriotsid ta’siriga ega ekanligi.
7. Osmotik aktivligi, bu hollarda PEG surtmalar yuvuvchi va tozalovchi vosita sifatida ta’sir qiladi.
PEG deyarli barcha davlatlar farmakopeyasidan, shuningdek X DF dan urin olgan.
Loytuproqli mineral asoslar
Farmatsevtik amaliyotida bentonit loylari ham ahamiyat kasb etadi. Ular bir birlik glinozemning ikki birlik kremnezem bilan boglanishidan tashqil topgan. Loytuprokli minerallar o’zlarining yuqori suv yutish xususiyati bilan ahamiyat kasb etadi. Masalan, bentonitlarning natriyli shakli suv bilan xullanganda bukadi va hajmini 15-18 marta oshiradi. Hosil bo’lgan yumshoq massa terida yaxshi taksimlanadi va o’ziga ko’plab dorivor moddalarni qabul kila oladi. Loytuprokli minerallar kimyoviy indifferentligi bilan afzaldir. Bu esa ularning tarkibiga aktiv moddalar: kaliy permanganat, xloramin va boshqalar kiritish imkonini beradi. Farmatsevtik maqsadlar uchun bentonit va boshqa loytuprokli materiallar yot qo’shimchalardan va kumlardan tula tozalangan bo’lishi kerak. Bu ivitish, so’ngra kuritish orqali amalga oshiriladi. Temir tuzlari va boshqa yot moddalar saqlashiga qarab ularning rangi ok-kulrangdan tana rangigacha bo’ladi. Bentonit asosining eng oddiy tarkibi: 13-20% mineralning natriyli shaklidan, 10% glitserin va 70-77% suvdan tashqil topgandir.
Oqsil gellari. Oksil deb amorf kremniy(II)- oksidiga aytiladi. Germaniyada bu aerosil, karuza, AKSHda kebosil deb ataladi. Oksil (aerosil) — ok amorf kukun bo’lib, o’lchami 4 dan 40 mkm gacha sferik formaga ega. U sochiluvchanligini yukotmay 15 dan 60% gacha suyuqlikni ushlab tura oladi. 10-12% li konsentratsiyada suvda qovushqoqligi kam bo’lgan okuvchan suspenziya hosil qiladi, konsentratsiya 17% gacha ko’payganda, yarim qattiq holga keladi, 20% da esa yaxshilab ezilsa gomogen surtma hosil qiladi. Aerosil organiq erituvchilar, efir moylari bilan gel hosil kilish xususiyatiga ega. M.P.Alyushin va M.M.Astraxanova esilon-aerosil asosini taklif kilishdi. Bu asos — «esilon-5» ni, 16% aerosil qo’shib quyuqlashtirish natijasida olingan. Bu asos yuqori qovushqoqlikka ega bo’lgan rangsiz, shaffof gel hisoblanadi. Bu asos Zaharli emas, mahalliy kitiklovchi ta’siri yuk. Tarkibiga qo’shilgan dorivor moddalar bilan reaksiyaga kirishmaydi. Oldiniga aerosil yuqori aktiv kukun sifatida dorivor moddalarni o’ziga yutadi, suv ishtirokida esa tula desorbsiyalanadi va terapevtik ta’sir ko’rsatadi. Esilon-aerosilli asos o’zok vaqt saqlanganda bir-biridan ajralib kolmaydi. YUqori va past harorat ham ta’sir kilmaydi.
Emulsion surtma dori asoslari
Emulsion asoslar dorivor moddani suvli yoki yog’li fazaga kiritish imkonini yaratadi. Bu esa har xil tarkibli aralash tipdagi surtma dori turlarini tayyorlashga imkon tugdiradi.
Z. A. Nazarova suvli moddalar tipidagi asoslar antiseptik xususiyatli (etakridin, streptotsid, oltingugurt) moddalar bilan bifaol surtmalar hosil kilishini ko’rsatgan.
Suv-moy tipidagi emulsion surtma dorilarni ishlab chiqarishning o’ziga xos xususiyati shundan iboratki, u tugallangan, ya’ni suvli faza emulsiyalangan holda bo’ladi, yoki fazani ma’lum qismda asos tarkibiga kiritish imkoni bor bo’ladi. Ikkinchi holda surtma dorining korpusi suvli faza emulsiya tipida bo’lib, suv-yog tipini hosil qiladi. YArim fabrikatlarning bu holati surtma dorilar asoslari sinfini tashqil qiladi, bu asoslar absorbsiyali asoslar deb ataladi.
Emulgator sifatida kam eriydigan ionlashadigan va ionlashmaydigan yuqori aktiv moddalar (PAV) ishlatilishi mumkin. Ionlashadigan emulgatorlar orasida YUAMlarning anioni aktiv guruhi mavjud bo’lib, ulardan asosiysi sovun hisoblanadi.
EMULGATORLAR — KO’P VALENTLI SOVUNLAR
Ko’p valentli metalli sovun suv-yog tipida yuqori dispers emulsiya tipini hosil qilib, yuqori miqdorda (70% gacha) suv saqlaydi. Ko’p valentli metall sovunning bu xossasi (BFITI) BFITI ning emulsion surtma dorilar asoslari ishi buyicha asoslab berildi. BFITI emulgator sifatida o’simlik yog’idan olinadigan yog’ kislotalari bilan rux birikmasini — emulgator sifatida ishlatishni taklif etdi (1-emulgator). Ayrim hollarda surtma dorilarning ruxli sovun bilan birga, kalsiyli sovun qo’shilib hosil qilgan emulgatori 2-emulgator deb yuritiladi. Emulgator tayyorlashda o’simlik yog’i bo’lishi shart emas, uning urniga smola kislotasini ishlatish mumkin. Bu holatda 3-emulgator hosil bo’ladi. Emulsion surtma dorilar asosini tayyorlashda ionlashmaydigan emulgatorlar ko’p tarqalgan. Ular qatoriga yuqori molekulali spirtlar va ularning hosilalari, yuqori molekulali xalkali spirtlar va ularning hosilalari, ko’p atomli spirt efirlari kiradi.
Surtma dorilar asoslari ichida keng qo’llaniladigan asoslardan biri spermatsetning gidroliz mahsulotlari hisoblanadi. Bularga setil spirti S 16N33 ON va stearin spirti S18 N43ON lar kiradi. Setil spirti 50 0S, stearil spirti esa — 59 0S haroratda eriydi. Ikkalasi ham yaxshi emulgator hisoblanadi.
MDXda yuqori molekulali spirtlarning manbai kashalot yog’idir, uning asosini setil spirti va olein spirti tashqil qiladi. Tana yog’ida ularning miqdori 90% gacha, tana ichki qismida 70%dan yuqori. Emulgator №1 15 qismini kashalot yog’idan olingan yuqori molekulali spirt sulfat kislotasining natriyli tuzi bilan bergan efiri tashqil qiladi va 85 qismini kashalot yog’i tarkibidagi erkin yog’ moy kislotalari tashqil qiladi. VNIXFI №1 emulgatori rasmiy bo’lib, 10-20% gacha qo’shilishi mumkin. Ishlab chiqariladigan yuqori yog’ spirtlari emulgator qatoriga kirib, kosmetik surtma dorilar ishlab chiqarishda ishlatiladi. U yuqori molekulali spirt va fosfat kislota efirining kaliyli tuzidan tashqil topgan 30% emulgator va 70% kashalot yog’ining yuqori molekulali spirtlari eritmalari emulsion mum nomi bilan ataladi. Bu bir xildagi qattiq massa bo’lib,rangli, rN 5,8 dan 7,0 gacha, yog’larda yaxshi eriydi, uglevodorod va suyuq yog’larda ham eriydi. Vazelinda 5% emulsion mum 28% suvni emulsiyalaydi.
Emulgatorlar, yuqori molekulali xalqali spirtlar va ularning hosilalari
Asosiy tabiiy mahsulot, xalkali spirtlar saqlaydigan mahsulot bu lanolindir. Lanolin yog’ va uglevodorodlarga qo’shilganda ular eritmalarida emulgator vazifasini bajaradi. Ma’lum miqdorda suv va spirtli suyuqliklarni absorbsiyalaydi. Lanolinning kamchiligi shundaki, uning hidi allergik holatlar keltirib chiqarishi mumkin.
GIDROLON — suvi tortib olingan lanolin bo’lib,u yumshoq sharoitda olinadi (harorat 200 0S, bosim 150 atm). Natijada rangsizlanadigan va hidli mahsulot olinadi, bu mahsulot lanolinga karaganda emulsiyalash xususiyati birmuncha yuqoridir.
YUNG OSTI MUMI SPIRTLARI. Lanolinni oddiy gidrolizlash bilan, ya’ni ishqorning konsentrlangan ajratmasi bilan gidrolizlab olinadi. Bu yo’l bilan olingan aralashma tarkibida etarli miqdorda holesterin spirtini saqlab kolish mumkin. Preparat tarkibi (urtacha ko’rsatkichlar buyicha): 30% holesterin, 25% triterpenlar, 15% atsiklik diollar va 25-30% aniq bo’lmagan moddalarni tashqil qiladi. CHet ellarda yung osti mumi spirtidan tarkibida yuqori miqdorda suv saqlaydigan emulsion surtma dorilar asoslarini olishda keng ishlatiladi. Masalan, murakkab suvli surtma dori. Britaniya farmakopeyasidan topish mumkin. Dastlab eritma tayyorlab olinadi, 3 g yung osti mumi spirti va 12 g parafin, 5 g vazelin va 30 g vazelin moyi olinadi: bunda korpus hosil bo’ladi, keyin 50 ml suv bilan aralashtiriladi.
XNIXFI ning ko’rsatmasi buyicha (1968) yung osti mum spirti bilan surtma dorilar asoslari shu tarkibda va xuddi shu tartibda tayyorlanadi, faqat parafin serezin bilan aralashtiriladi. Bu surtma dori asosi ko’pgina dorivor moddalar xossalariga mos keladi (reaksiyaga kirishmaydi). Bu spirtni saqlash jarayonida uni oksidlanishdan saqlash maqsadida qaytaruvchilar (antioksidant) qo’shiladi.
HOLESTERIN. Holesterin yung osti mumi spirtning tarkibini asosiy qismini tashqil etadi. Holesterin yuqori darajada emulsiyalash va teri orqali o’tkazuvchanlikni oshirish xususiyatiga ega. CHuchka yog’i teri osti yog’iga 10% miqdorida qo’shilsa, gidrofillanish (suv shimish, xullanish) xususiyatini 218% gacha, sarik vazelinga qo’shilsa, 235% gacha gidrofillash kobiliyatini oshirish mumkin.
ATSETILLANGAN LANOLIN. Lanolin sirka angidridi bilan tozalash yo’li bilan olinadi. Birinchidan, 5% gacha miqdorda qo’shilganda turg’un surtma dori asosini hosil qiladi, surtma dorilar hosil kilish konsistensiyasini (uz holatini) past haroratlarda saqlab tura oladi.
POLIOKSIETILLANGAN LANOLIN. Bu birikma oksietilen lanolinning efir guruhiga birikishi yo’li bilan hosil bo’ladi.Suvda eriydigan lanolin ikki markada olinadi: «Vodlan-45», rN 8 va «Vodlan-60», rN 7,1. Polioksietillangan lanolin suyultirilgan etil spirtida ham eriydi. Agar 3% miqdorda qo’shilsa, yumshoq surtma dori (krem) asosi hosil bo’ladi.
Polimerlangan glitserin hosilalaridan olingan emulgatorlar
Bu guruhga T-2 va T-1 qattiq emulgatorlar yordamida olingan surtma dori asoslari kiradi, bu asoslar margarin ishlab chiqarishda ishlatiladi. Ulardan birinchisi diglitserinning stearin kislotasi bilan hosil qilgan tulikmas mono-va diefirlari aralashmasidir. T-2 esa shu aralashmani triglitserin distearatlari bilan hosil qilgan aralashmasidir. 1956 yilda E.N.Kutumova T-2 emulgatori asosida surtma dori asoslaridan birini yaratdi, tarkibi: 6 qism vazelin bilan 1 qism emulgatorning 3 qism emulsiya suvi aralashmasidan tashqil topgan bo’lib, ko’rinishi ok yumshoq surtma dori holidagi massa.
Span emulgatorlari
Bu sorbitanning yuqori yog’ kislotalari bilan bergan tulikmas efiridir. Sorbitan sorbitol olti atomli spirtidan hosil bo’ladi. Bu birikma xalkalanganda xuddi tetragidropiron va tetragidrofuran birikmalari singari tuzilishga ega bo’ladi. Sorbitan furan tuzilishida degidratlanganda bitsiklik angidrid holiga utadi va bu birikma sorbit deb ataladi, buni ham yog’ kislotalari bilan eterifikatsiyalash mumkin. Sorbitan bilan qanday kislota birikishiga qarab har xil spanlar hosil bo’ladi, bu spanlar asosdagi kislotasiga qarab har xil xususiyatli bo’ladi va shunga qarab nomlanishda nomerlari bilan farqlanadi. Span-20, Span-40, Span-60 va x.k.Spanlar lipofil birikmalardir. CHunki ular moylarda, spirt, atseton va xloroformda yaxshi eriydi. Suv-yog tipidagi emulsiya hosil qiladi. Ionlashmaydigan harakterdagi dorivor preparatlardan surtma dori tayyorlashda keng ishlatiladi.
Emulgator-pentol. Turt atomli pentaeritrit spirt va olein kislotasining 19% mono-, 55% di- va tetraefirlaridan tuzilgan. Bu birikma Rossiya ilmiy tekshirish instito’tida sun’iy va tabiiy holatlarda olingan. bo’larni V.M.Gretskiy urganib farmatsiya amaliyotida ishlatishga tatbik etdi. Vazelin 5% pentol bilan turg’un yuqori dispers emulsion sistema hosil qiladi, bu 50-60 % suv bilan suv-yog tipidagi emulsion sistema , yuqori aktivlikka ega bo’lib, salbiy xossalari yuk. Bu asos saqlashga ancha turg’un, sovuq va qizdirganda ham o’z xususiyatini o’zgartirmasdan saqlab qoladi.
Yog’-shakar emulgatori. yog’-shakar emulgatori saxarozaning yuqori yog’ kislotalari bilan hosil qilgan murakkab efiridir. Saxaroza va yog’ kislotalari (stearin, palmitin, laurin) bu emulgatorni olishda xom ashyo hisoblanadi, yoki bo’lar urniga o’simlik yog’lari va kokos, palmitat kislotalari aralashmalari ishlatilishi mumkin. Saxaroza molekulasida 8 OH guruhi bor bo’lib, ularni eterifikatsiya yo’li bilan har xil sirt aktivlik xususiyatini namoyon qiluvchi ko’plab birikmalarni sintez kilish mumkin. o’zining xususiyatiyatiga kura sirt aktiv moddalardir va emulgator sifatida qo’llash mumkin. Palmitin va stearin kislotalarining diefirlari (2%) miqdorda vazelin moyi (47%) bilan suv (45%), metilsellyuloza (1%) va serezin (5%) ular bilan aralashtirilganda suv-yog tipidagi turg’un konsistensiyali emulsiya hosil bo’ladi. Metilsellyuloza va serezin bu erda ivituvchi vazifasini utaydi. Bu asos va dorivor moddalarning rezorbsiyasi (salitsil kislotasi, sulfatsil-natriy) vazelinga karaganda yaxshi natija beradi. Bu emulgator toza holda, rangsiz kristallik modda bo’lib, hidsiz va ta’msiz. 100 0S haroratgacha chidamli 120 0S dan boshlab eriy boshlaydi. Organizmda yog’ kislotalariga, glyukozaga va fruktozaga parchalanadi. Terida allergik holatlarni chakirmaydi, rN ko’rsatkichni normal saqlab turadi, suv balansini ham normada ushlab turadi.
Yog’-suv tipidagi emulsion asoslar
Emulgator sifatida ionlashmaydigan va ionlashadigan SAMlar ishlatiladi. Ishqoriy metallar sovuni-emulgator. yog’ kislotalar natriyli, kaliyli va ammoniyli tuzlar gidrogenlangan yog’larni va o’simlik yog’larini yaxshi emulgirlaydi. Ko’prok suyuq surtma dorilarni tayyorlash uchun kulay. Moyli faza yuzasida adsorbsion qavat hosil kilish bilan emulsion asosning turg’unligini oshiradi.
Alkilsulfat emulgatori. YUqori molekulali spirtlarning sulfat kislotasi bilan hosil qilgan efirdir. Umumiy formula /SN3/SN2/p va O-OzX bilan ifodalanadi. Bu birikmalar uchun — O OzX guruhi bor. Alkil zanjiri 9-18 ta uglerod atomidan tuzilgan bo’lishi mumkin. Ko’prok yog’-suv tipidagi emulsiyalarni stabillash uchun alkilsulfatlarning natriyli tuzi ishlatiladi.
CH3/CH2/10SN2 — O — ONa natriylaurinsulfat
CH3/CH2/14SN2 — O — ONa natriysetilsulfat
CH3/CH2/16SN2 — O — ONa natriystearilsulfat.
Natriy laurilsulfat gidrofil, ya’ni suvda eruvchan surtma dorilar asosining emulgatori bo’lib, 1965 yilda AKSH farmakopeyasida qabul qilingan. Alkil sulfatlar bilan bir qatorda yog’-suv tipidagi emulsion surtma dorilarda emulgator sifatida bir qator alkilsulfatlar ham ishlatiladi, masalan: natriyatsetilsulfanat SN3/SN2/14SN2 — O — ONa. Farmatsevtik praktikada yog’-suv tipidagi emulsiyalarni stabillash uchun noionogen emulgatorlar ham keng qo’llaniladi, bo’larning gidrofil xususiyati oksietillanishi bilan birga birdan oshib boradi. Bu emulgatorlar molekulasiga 10-20 ta va undan ko’prok oksietil guruhlarining kirishi SFMlarni to’liq yoki juda oson suvda erishiga olib keladi. Bu emulgatorlar span hosilalari ichida katta ahamiyatga ega. Odatda bitta span molekulasiga 20 ta molekula etilen oksidi birikishi mumkin.
Tvin emulgatori
Tvinlar spanni etilenoksidi bilan qayta ishlashda, natriy gidroksidi katalizatorligida olinadi. Eterifikatsiya jarayoni erkin guruhi bor joyda boradi.
qanday span eterifikatsiya reaksiyasiga kirishganligiga, etilen oksidi bilan polimerlanishi darajasiga qarab quyidagi tvinlar farmatsiyada ishlatiladi (12-jadval)
Tvinlar suvda yaxshi eriydi, organiq erituvchilarda sterilizatsiya paytida parchalanmaydi.Tvinlar birinchi marta 1958 yilda Rossiya ilmiy tekshirish instito’tida organiq yarim o’tkazuvchilardan va buyoklardan sintezlangan.
1.12.- jadval
Farmatsiyada ishlatiladigan tvinlar
№
|
Amaliyotdagi nomi
|
Kimyoviy tarkibi
|
GLB
(1)
|
p
|
Konsistensiyasi
|
1.
|
Tvin –20
|
Polioksietilen –(20) – sorbitanmonolaurat
|
16,7
|
6
|
suyuq
|
2.
|
Tvin –40
|
Polioksietilen – (20) – sorbitanmonopalmitat
|
15,6
|
6
|
“---”
|
3.
|
Tvin – 60
|
Polioksietilen – (20) – sorbitanmonostearat
|
14,9
|
6
|
“---”
|
4.
|
Tvin – 61
|
Polioksietilen – (4) – sorbitanmonostearat
|
9,6
|
2
|
“---”
|
5.
|
Tvin – 65
|
Polioksietilen – (20) – sorbitantristearat
|
10,5
|
6
|
qattiq
|
6.
|
Tvin – 80
|
Polioksietilen – (20) – sorbitanmonooleat
|
15,0
|
6
|
“---”
|
7.
|
Tvin – 81
|
Polioksietilen – (5) – sorbitanmonooleat
|
10,0
|
2
|
“---”
|
8.
|
Tvin – 85
|
Polioksietilen – (20) – sorbitantrioleat
|
11,0
|
6
|
“---”
|
Gidrofob asoslarda tayyorlanadigan surtmalar. qotishma va eritma tipidagi surtmalar
qotishma tipidagi surtmalar. Bu turga kiruvchi surtmalarni tayyorlashda avval kiyin suyuqlanuvchi, keyin tez suyuqlanuvchi moddalarni qo’shib eritiladi. Eritish suv hammomida chinni idishlarda olib boriladi. Suyuq komponentlar oxirida qo’shiladi. Surtmani gomogenizatsiya kilish qizdirilgan hovonchada toki surtma sovigunga kadar aralashtirish yo’li bilan olib boriladi. Surtma gomogenizatsiya qilingandan keyin yumshoq va oson surtiladigan holatga keladi. Agar suyuq surtma sovuguncha tinch holatda qoldirilsa, qattiq mikrokristallik va ultramikroskopik karkas hosil bo’lishiga olib keladi. Bundan tashkari aralashtirilgan vaqtda surtma xavoni o’z ichiga olish orqali ko’pik strukturasini hosil qiladi.
Bu dorixat murakkab diaxil surtmasi bo’lib, uning tarkibiga kurgoshinli malham kiradi. Bu xona haroratida qattiq massa, 700S haroratda suyuladi. Malham suv hammomida chinni idishda suyultirilib, so’ngra unga kungabokar moyi qo’shiladi. Bu vaqtda hovoncha kuritgich shkafida qizdiriladi. Suyultirilgan aralashmani issiq hovonchaga o’tkazib, to sovuguncha aralashtiriladi va oxirida yalpiz moyi qo’shiladi.
qotishma shaklidagi surtma dorilarni tayyorlash
Oling: Mum - 5,0
Spermatset – 10,0
SHaftoli moyi 35,0
Aralashtiring.Bering.Belgilang.
|
