|
Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi maxsus dori turlari texnologiyasi
|
| bet | 97/316 | | Sana | 16.01.2024 | | Hajmi | 6,71 Mb. | | #138330 |
Bog'liq Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafeRasm 1. Liposomalarni tuzilishi
1-lipidli qavat; 2-lipidlarning gidrofil qismi; 3-liposomaning bo‘shlig‘idagi moddalar; 4- lipidlarning gidrofob qismi
Liposomalar yordamida dorilarni tanada yo‘naltirish
Liposomalar xususiyatlarini va ularni to‘qima va hujayralar bilan munosabatini o‘rganish natijalari, ularni dorivor moddalarni tashuvchi vositalari sifatida qator afzalliklarga ega bo‘lganligini ko‘rsatdi. Liposomalar 2-avlod dori moddalarni tashuvchi vositalari hisoblanadi, chunki ular yordamida dori moddalarni to‘qimalargacha etkazish mumkin.
Liposomalar to‘qimalar va hujayralar bilan birikish quyidagi yo‘llar bilan namoyon bo‘ladi:
1. Liposomalar to‘qima (hujayra) yuzasiga adsorbsiya qilinish mumkin;
2. Liposomalar to‘qima (hujayralar) bilan bog‘lanib, hujayralarga yuti-lib ketadi, bu holda liposomalar hujayra fermentlari tomonidan parchalanib o‘zidan ta’sir etuvchi moddalarni chiqaradi;
3. Liposomalar to‘qima (hujayra) membranalari bilan birlashib ketadi, ya’ni liposomalarning qobig‘i hujayra membranasining bir qismi sifatida namoyon bo‘ladi. Shu hodisa 15 rasmda ifodalangan;
4. Liposomalar va hujayra membranasi o‘zlarining lipidlari bilan
ayirboshlashadi.
Rasm 2. Liposomalarni hujayralar bilan birikish mexanizmi
1-2 –proteinlar; 3-4 –xolesterin; 5-6 –fosfolipidlar; 7-8 –liposomalarga kiritilgan faol moddalar
Yuqorida keltirilgan liposomalar xususiyatlari aniqlangandan so‘ng ingliz olimi Gregoriy Gregoriadis 1971 yilda (Xerrou shaxridagi klinik tekshirishlar markazining xodimi) dorivor moddalarni tashuvchi sifatida liposomalarni qo‘llash imkoniyatini o‘rgandi. Liposomalarni tuzilishining o‘ziga xos xususiyatlari, ularning tarkibiga ham gidrofil, ham gidrofob dori moddalarni kiritishga imkon beradi.
Dorilarni tashuvchi vosita sifatida liposomalarni ishlatishga asosan kuyidagi omillar qo‘l keladi:
1.Tarkibi bo‘yicha tabiiy hujayra membranasiga juda ham yaqinligi, shuning uchun liposomalarning toksik, immunogen, allergik xususiyatlari namoyon bo‘lmaydi va ular organizmga qo‘shimcha ta’sir kursatmaydi;
2. Universalligi: ular qator farmakologik faol moddalar bilan birlashish qobiliyatiga ega. Shuning uchun ularning tarkibiga har xil dorivor moddalarni kiritish mumkin (gormon, vaksina, ferment,sitostatik va antimikrob preparatlarni);
3. O‘zini vazifasini tugatgandan so‘ng, ular organizmda parchalanibketadi;
4 .Liposomalarni, dori tashuvchi vosita sifatida samarali tomoni, ularni to‘qima va xujayralar bilan munosabati, liposomalarning qanday lipidlardan tashkil topganiga ko‘p tamolama bog‘liqdir.
Masalan, liposomalarni hosil qiluvchi fosfolipid aniq bir turdagi to‘qimalardan olingan bo‘lsa, liposomalarni aynan shu to‘qimalar yoniga yig‘ilishi kuzatiladi.
Dorivor terapiyani samarodorligi dorining kerakli a’zolarga etib, o‘zining ta’sirini ko‘rsatishiga bog‘liq. Shu sababli liposomalarni qulay tomoni shundan iboratki, ular qobig‘ini hosil qilgan lipidlarning tabiatiga ko‘ra faqat ayrim to‘qimalar bilan birikish xususiyatiga ega bo‘ladi. Bu esa qator og‘ir kasalliklarni ( rak, miokard infarkti, leyshmanioz diabet, sil va boshq.) davolashning samaradorligini oshiradi.
Kuyidagi misollarda liposomalarni dori moddalarni yo‘naltirilgan
ravishda tanada tarqalishini ta’minlovchi vositalari sifatida ta’riflash mumkin:
1.Strofantidin atsetatning liposomal turini yaratishda letsitin vakardiolipin fosfolipidlari ishlatilgan. Kardiolipin - bu yurak mushaklari mitoxondriyalarning membranasining komponenti. Strofantidin atsetatni liposomalarga kiritish maqsadi preparatni yo‘naltirilgan ravishda yurak muskullariga etkazish. CHunki kardiolipin saqlovchi liposomalarning tanlab yurak mushaklariga yig‘ilish qobiliyati yuqori bo‘ladi.
2. Piratsinning liposomal shaklini yaratishda fosfoglikolipidlar qo‘llangan. Fosfoglikolipidlar oshqozon osti bezi fosfolipidlariga yaqin bo‘lganligi sababli, ulardan yaratilgan liposomalarni tanlab shu a’zolarga yig‘ilishi xususiyati yuqori bo‘ladi va preparatni yuqori konsentratsiyasini ta’minlashga imkoniyat beradi.
Undan tashqari liposomalar piratsinni teri orqali so‘rilishini ham tezlatadi, chunki oddiy preparat sifatida piratsinni teri orqali so‘rilishi juda kam bo‘ladi. Demak, liposomalarning farmakokinetik parametrlari, ya’ni a’zolarda va to‘qimalarda tarqalishi va yo‘naltirilgan ravishda shikastlangan a’zolarga etib borishi, ularning katta kichikligiga va ularni hosil qiluvchi fosfolipidlarni fizik kimeviy xususiyatlariga bog‘liq.
Dorivor moddalarni liposomalardan ajralib chiqishi, fosfolipid qobig‘idan diffuziya orqali, yuzasidan desorbsiya yoki liposomalarni degradatsiya (parchalanish) hisobiga amalga oshiriladi.
|
| |
