15
Yurak glikozidlarning qondagi konsentratsiyasi, taqsimlanishi,
metabolizmi va organizmdan chiqib ketishi.
Digitoksin. Qondagi terapevtik qonsentratsiyasi 14-26ng\ml,
toksik qonsentratsiyasi esa - 34ng\ml. Bu dori kumulyatsiya bo‘lish
(yig‘ilib qolish) xususiyatiga ega. Chiqarilish kvotasi 7%. Dozasi kupayib
ketganda toksik ta’siri 3-14 kun davomida saqlanib turadi. Digitoksin o‘t
pufagi orqali ichakka ajralib chiqadi va yana qayta so‘riladi, bo‘yrakda
esa, tomirlar
tugunchasida filtrlanadi, kanalcha sekresiya yo‘li bilan
chiqariladi va qaytadan reabsorbsiyalanadi.
Digitoksin asosan jigarda
parchalanadi. Parchalanish natijasida faol bo‘lmagan metabolitlar hosil
bo‘ladi va ular bo‘yrak orqali chiqarilib yuboriladi.
Shuning uchun
jigarning
funksiyasi
buzilgan
hollarda
(ayniqsa
zararsizlantirish
funksiyasi) digitoksinni qo‘llash xavfli, bu doriningkumulyatsiya
bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Bo‘yrak
ishining yetishmovchiligi
holatlarida esa digitoksinning farmakokinetikasi deyarli o‘zgarmaydi,
shuning uchun uni bunday bemorlarda qo‘llash maqsadga muvofiqdir.
Digoksin. Qondagi terapevtik qonsentratsiyasi 0,8-2ng/ml (0,8-
2mkg/l), toksik qonsentratsiyasi 2,4ng/ml. Lekin ko‘pgina holatlarda
dorining qondagi qonsentratsiyasi uning terapevtik yoki toksik ta’sirini
adekvat
holatda
ko‘rsatmaydi.
Buning
asosiy
sabablardan
biri
bemorlarning digoksinga bo‘lgan turli darajadagi sezgirligidir. Digoksin
jigarda juda kam miqdorda metabolizmga uchraydi. Dorining 80%
siydik
bilan o‘zgarmagan holatda, qolgan qismi esa o‘t pufagi orqali ajralib
chiqadi.Shuning uchun jigarning zararsizlantirish
funksiyasi kuchli
darajada buzilgan holatlarda ham digoksining farmakokinetikasi deyarli
o‘zgarmaydi.
Digoksining
30%
digitoksin
kabi
ichak-jigar
sirkulyatsiyasidan o‘tadi. Bo‘yrak orqali digoksin
filtratsiya va sekresiya
yo‘li bilan chiqariladi. Shuning uchun bo‘yrak funksiyasining buzilishi
digitalisdan intoksikatsiyalanishga olib kelishi mumkin. Shuning uchun
bunday holatlarda dorining dozasini kamaytirish (kreatininning klirensiga
qarab) yoki digitoksin bilan almashtirish kerak.
